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5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 试剂级价格
5,5
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
CAS号:
213261-59-7
英文名:
5,5'-(2,5-FURANDIYL)BIS-2-THIOPHENEMETHANOL
英文别名:
RITA;ZNF463;ZNF361;ZNF331;RITA, >99%;RITA, >=98%;p53 Activator III;RITA (NSC 652287);NSC-652287; NSC 652287;p53 Activator III, RITA
中文名:
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
中文别名:
5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇;5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇;5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇;RITA (NSC 652287),P53激活剂;5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 RITA;(5,5'-(呋喃-2,5-二基)双(噻吩-5,2-二基))二甲醇;(5,5'-(呋喃-2,5-二基)双(噻吩-5,2-二基))二甲醇
CBNumber:
CB7839285
分子式:
C14H12O3S2
分子量:
292.37
MOL File:
213261-59-7.mol

5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇化学性质

熔点:
160 °C
沸点:
464.9±40.0 °C(Predicted)
密度:
1.396±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 20 mg/ml)
酸度系数(pKa):
13.43±0.10(Predicted)
形态:
Crystalline solid
颜色:
Yellow
敏感性:
Light Sensitive
稳定性:
Stable for 2 years as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
海关编码: 29321900

5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇性质、用途与生产工艺

生物活性

RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。

靶点

TargetValue
Mdm2
p53
()

体外研究

RITA 作用于肿瘤细胞，显示出不同毒性的高度选择性，因为细胞质 (S100)组分的累积。RITA也抑制其他肾脏细胞系，包括 ACHN 和 UO-31生长，IC50分别为 13 μM 和 37 μM。 RITA (10 nM) 使细胞周期停滞，使细胞在G2-M 期累积，100 nM 时诱导产生DNA碎片和凋亡，且提高p53 蛋白水平。RITA (30 nM) 作用于A498细胞，也诱导产生 DNA蛋白和DNA-DNA交联。同时，RITA 对 top1-调节的超螺旋 SV40 DNA松散没有影响。 RITA显著抑制 HCT116 细胞生长(97%)，而轻微抑制HCT116 TP53 RITA 通过促进 p53Ser46 磷酸化而诱导凋亡。 RITA 诱导 p53激活，伴随着磷酸化的ASK-1, MKK-4和 c-Jun的上调。RITA诱导JNK信号的激活。 但是，相反, 通过核磁共振(NMR)的另一个结果显示，RITA不会阻断 p53 (第1-312位残基)和MDM2的N-末端 p53结合域(第 1-118位残基)之间复合体的形成，这很可能是RITA的结合需要p53的天然构想。

体内研究

RITA 腹腔注射给药小鼠，具有良好的耐受性，按10 mg/kg 剂量处理1个月，观察不到明显的体重减轻。注射5次0.1 mg/kg RITA后, 抑制40% HCT116肿瘤生长，而对HCT116 TP53

5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 上下游产品信息

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5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13424RITA1 mg293元
2024/01/25HY-134245,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
RITA		213261-59-75mg700元

5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 生产厂家

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