CEP-32496
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- CAS号:
- 1227678-26-3
- 英文名:
- CEP-32496
- 英文别名:
- CEP-32496;CEP-32496 HCl salt;CEP-32496 USP/EP/BP;RXDX105 hydrochloride;CEP32496 hydrochloride;RXDX 105 hydrochloride;RXDX-105 hydrochloride;CEP 32496 hydrochloride;Agerafenib hydrochloride;CEP-32496 (hydrochloride)
- 中文名:
- CEP-32496
- 中文别名:
- CEP-32496 (盐酸盐);BRAF(V600E/WT)和C-RAF抑制剂(CEP-32496);1-(3-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氧基)苯基)-3-(5-(1,1,1-三氟-2-甲基丙-2-基)异恶唑-3-基)脲盐酸盐
- CBNumber:
- CB82596590
- 分子式:
- C24H23ClF3N5O5
- 分子量:
- 553.9181296
- MOL File:
- 1227678-26-3.mol
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CEP-32496化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO
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形态:
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Powder
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CEP-32496性质、用途与生产工艺
CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, Ret, PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。
目前,BRAF抑制剂可以分为两类,一是多靶点激酶抑制剂,对包括BRAF在内的多种激酶均有抑制作用,例如索拉非尼(Sorafenib) 、瑞戈非尼(Regorafenib) 、培唑帕尼(Pazopanib)、ASN-003(Asana公司)和CEP-32496(安比特生物Ambit和梯瓦药业Teva)等。这类抑制剂具有广谱的抗肿瘤及抗血管生成作用,适应症较广,作为第一个BRAF抑制剂的Sorafenib,是一线的晚期肝癌、肾癌治疗药物,在2012-2016年之间的年销售额均在11亿美元之上。另一类BRAF V600E抑制剂,对BRAF尤其是BRAF V600E有很高的抑制活性,这类抑制剂主要用于治疗黑色素瘤,如维罗非尼(Vemurafenib)、达拉非尼(Dabrafenib)、PLX-8394和Encorafenib等。
CEP-32496
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