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CEP-32496

BRAF抑制剂

CEP-32496, 1227678-26-3, 结构式
CEP-32496
CAS号:
1227678-26-3
英文名:
CEP-32496
英文别名:
CEP-32496;CEP-32496 HCl salt;CEP-32496 USP/EP/BP;RXDX105 hydrochloride;CEP32496 hydrochloride;RXDX 105 hydrochloride;RXDX-105 hydrochloride;CEP 32496 hydrochloride;Agerafenib hydrochloride;CEP-32496 (hydrochloride)
中文名:
CEP-32496
中文别名:
CEP-32496 (盐酸盐);BRAF(V600E/WT)和C-RAF抑制剂(CEP-32496);1-(3-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氧基)苯基)-3-(5-(1,1,1-三氟-2-甲基丙-2-基)异恶唑-3-基)脲盐酸盐
CBNumber:
CB82596590
分子式:
C24H23ClF3N5O5
分子量:
553.9181296
MOL File:
1227678-26-3.mol

CEP-32496化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
形态:
Powder
安全信息

CEP-32496性质、用途与生产工艺

BRAF抑制剂

CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， Ret， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。
目前，BRAF抑制剂可以分为两类，一是多靶点激酶抑制剂，对包括BRAF在内的多种激酶均有抑制作用，例如索拉非尼(Sorafenib) 、瑞戈非尼(Regorafenib) 、培唑帕尼(Pazopanib)、ASN-003(Asana公司)和CEP-32496（安比特生物Ambit和梯瓦药业Teva）等。这类抑制剂具有广谱的抗肿瘤及抗血管生成作用，适应症较广，作为第一个BRAF抑制剂的Sorafenib，是一线的晚期肝癌、肾癌治疗药物，在2012-2016年之间的年销售额均在11亿美元之上。另一类BRAF V600E抑制剂，对BRAF尤其是BRAF V600E有很高的抑制活性，这类抑制剂主要用于治疗黑色素瘤，如维罗非尼(Vemurafenib)、达拉非尼(Dabrafenib)、PLX-8394和Encorafenib等。

CEP-32496 上下游产品信息

上游原料

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CEP-32496 生产厂家

全球有 70家供应商   CEP-32496国内生产厂家
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