哈西奈德性质、用途与生产工艺
哈西奈德是人工合成的高效含氟和氯的皮质类固醇,作用与氟氢可的松相似。具有较强的抗炎、抗过敏、止痒、抑制免疫及增生等作用，局部应用能降低毛细血管壁和细胞膜的通透性，减少炎性渗出，并能抑制组胺及其他炎症介质的形成和释放。 临床用于中低效激素治疗无效的亚急性或慢性非感染性皮肤病，如银屑病、湿疹、神经性皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎 (非面部)、特应性皮炎、扁平苔藓及盘状红斑狼疮等。
白色或灰白色结晶粉末，无臭。几乎不溶于水，微溶于乙醇或甲醇，溶于丙酮和氯仿。密闭保存。
图1为哈西奈德结构式
本药是人工合成的强效糖皮质激素，作用与氟氢可的松相似。具有较强的抗炎、抗过敏、止痒、抑制免疫及增生等作用，局部应用不易引起全身性不良反应。本药抑制肉芽组织增生的作用与地塞米松相同，明显强于氢化可的松。本药皮肤外用基本上不吸收，对全身影响很小并无刺激性。局部应用的吸收程度在不同解剖部位间存在巨大差异： 前臂1%，头皮4%，前额7%，阴囊36%，渗透程度最大的是腹股沟、腋窝和面部。本药主要在肝脏代谢，大部分经肾脏排泄，经胆汁排泄较少。
适用于接触性皮炎、特异性皮炎、苔癣化。面积不大的银屑病、苔癣、汗疹、生殖器萎缩硬化性苔癣、非寄生虫性痒疹、环型肉芽肿、盘状红斑狼疮、非面部的脂溢性皮炎、蕈样肉芽肿瘙痒症的对症治疗。昆虫叮咬，经特异性治疗后的寄生虫性痒疹的治疗。治疗牛皮癣有较好的疗效。
有关哈西奈德的概述、理化性质、药理作用、适应症、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-11-17）
1.少数患者涂药部位的皮肤发生烧灼感、刺痛、暂时性瘙痒，长期应用可发生皮肤毛细血管扩张(尤其面部)、皮肤萎缩、萎缩纹(青少年易发生)、皮肤脆弱、多毛症、毛囊炎、粟丘疹、皮肤脱色、延缓溃疡愈合，封包法在皮肤皱褶部位容易继发真菌感染。
2.经皮肤吸收多时，可发生全身性不良反应。
外涂患处每日早晚各一次。
1.对本药及肾上腺皮质激素类药物过敏者禁用。
2.由细菌、真菌、病毒和寄生虫引起的原发性皮肤病变、渗出性皮肤病、溃疡性病变、痤疮、酒渣鼻禁用。
3.禁用于眼睑部(有引起青光眼的危险)。
1.大面积大量用药或封包方式用药可使经皮肤吸收量多，发生全身反应，尤其是低龄儿童和婴幼儿，出现可逆性库欣综合征及生长迟缓，突然停药可出现急性肾上腺皮质功能不全。
2.出现局部不耐受现象，应停药并寻找原因。
3.警惕留在皮肤皱褶部位和尿布中的药物可吸收入人体内。
软膏剂、乳膏剂、溶液剂：0.1%。
用途
为皮质激素类药，用于治疗银屑病和湿疹性皮炎等症
生产方法
以哈西奈德脱丙叉杂质(地索奈德杂质)和丙酮为原料，合成(6aS,6bR,7S,8aS,8bS,11aR,12aS,12bS)-8b-(2-氯乙酰基)-6b-氟-7-羟基-6a,8a,10,10-四甲基-1,2,5,6,6a,6b,7,8,8a,8b,11a,12,12a,12b-十四氢-4H-萘并[2',1':4,5]茚并[1,2-d][1,3]二氧戊环-4-酮的一般步骤如下：将16-氯-9α-氟-11β,16α,17α-三羟基-4-孕烯-3,20-二酮(II-4)（制备方法参见：Journal of Organic Chemistry，1962,27,690-2）与四氢呋喃（25ml）混合，加入20％三氟化硼乙腈络合物（0.05ml），在10℃下缓慢加入丙酮（III-2）（5ml），于20℃反应8小时。反应完成后，加入饱和碳酸氢钠溶液（150ml）淬灭反应，用乙酸乙酯（50ml×3）萃取，合并有机相，无水硫酸钠干燥，减压浓缩，得到哈西奈德0.49g，收率为89％。
参考文献：
[1] Patent: CN103421075, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0046-0048
哈西奈德
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