RO3280
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- CAS号:
- 1062243-51-9
- 英文名:
- RO3280
- 英文别名:
- CS-992;RO3280;Ro5203280;Ro3280 ，S7248;RO 3280; RO-3280;RO3280 USP/EP/BP;RO5203280;RO 3280;Ro3280 (Ro5203280);Ro3280, 10 mM in DMSO;4-((9-Cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazep
- 中文名:
- RO3280
- 中文别名:
- RO3280游离;化合物RO3280;Ro3280 ,S7248;RO3280,PLK1抑制剂;PLK1抑制剂(RO3280);化合物RO 3280,10 MM DMSO 溶液;4-((9-环戊基-7,7-二氟-5-甲基-6-氧代-6,7,8,9-四氢-5H-嘧啶并[4,5-B][1,4]二氮杂卓-2-基)氨基)-3-甲氧基-N-(1-甲基哌啶-4-基)苯甲酰胺
- CBNumber:
- CB92628362
- 分子式:
- C27H35F2N7O3
- 分子量:
- 543.61
- MOL File:
- 1062243-51-9.mol
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RO3280化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
-
≥27.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥24.75 mg/mL in EtOH
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形态:
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solid
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颜色:
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Off-white to yellow
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InChIKey:
-
DJNZZLZKAXGMMC-UHFFFAOYSA-N
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SMILES:
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FC1(F)CN(C2CCCC2)C3=NC(NC4=CC=C(C(NC5CCN(C)CC5)=O)C=C4OC)=NC=C3N(C)C1=O
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RO3280性质、用途与生产工艺
Ro3280是一种有效的，高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂，IC50为3 nM。
RO3280强烈抑制肺癌细胞株H82，大肠癌细胞HT-29，乳腺癌细胞MDA-MB-468，前列腺癌细胞PC3和皮肤癌细胞A375增殖，IC50为分别5 nM，10 nM，19 nM，12 nM和70 nM。
在植入HT-29人大肠肿瘤的裸鼠中，RO3280表现强大的抗肿瘤活性，从40毫克/公斤每周一次剂量时的72％肿瘤生长抑制到更频繁地用药到肿瘤完全消退。
选择性PLK1抑制剂
RO3280 (Ro5203280) 是一种有效的，高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂，IC50为3 nM。
RO3280强烈抑制肺癌细胞株H82，大肠癌细胞HT-29，乳腺癌细胞MDA-MB-468，前列腺癌细胞PC3和皮肤癌细胞A375增殖，IC50为分别5 nM，10 nM，19 nM，12 nM和70 nM。
在植入HT-29人大肠肿瘤的裸鼠中，RO3280表现强大的抗肿瘤活性，从40毫克/公斤每周一次剂量时的72％肿瘤生长抑制到更频繁地用药到肿瘤完全消退。
RO3280
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