RO3280
| 中文名称 | RO3280 |
|---|---|
| 中文同义词 | PLK1抑制剂(RO3280);RO3280游离;化合物RO3280;4-((9-环戊基-7,7-二氟-5-甲基-6-氧代-6,7,8,9-四氢-5H-嘧啶并[4,5-B][1,4]二氮杂卓-2-基)氨基)-3-甲氧基-N-(1-甲基哌啶-4-基)苯甲酰胺;RO3280,PLK1抑制剂;化合物RO 3280,10 MM DMSO 溶液;Ro3280 ,S7248 |
| 英文名称 | RO3280 |
| 英文同义词 | RO3280;4-[(9-Cyclopentyl-7,7-difluoro-6,7,8,9-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide;Ro5203280;Benzamide, 4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-6,7,8,9-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-;4-[(9-Cyclopentyl-7,7-difluoro-6,7,8,9-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzam Ro 3280;4-[(9-CYCLOPENTYL-7,7-DIFLUORO-5-METHYL-6-OXO-6,7,8,9-TETRAHYDRO- 5H-PYRIMIDO[4,5-B][1,4]DIAZEPIN-2-YL)AMINO]-3-METHOXY-N-(1-METHYL -4-PIPERIDINYL)BENZAMIDE;4-((9-Cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazep;RO 3280; RO-3280 |
| CAS号 | 1062243-51-9 |
| 分子式 | C27H35F2N7O3 |
| 分子量 | 543.61 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞周期;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1062243-51-9.mol |
| 结构式 |  |
RO3280 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO 中≥27.2 mg/mL；不溶于水；乙醇中≥24.75 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色至黄色 |
| InChIKey | DJNZZLZKAXGMMC-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | FC1(F)CN(C2CCCC2)C3=NC(NC4=CC=C(C(NC5CCN(C)CC5)=O)C=C4OC)=NC=C3N(C)C1=O |
Ro3280是一种有效的，高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂，IC50为3 nM。RO3280强烈抑制肺癌细胞株H82，大肠癌细胞HT-29，乳腺癌细胞MDA-MB-468，前列腺癌细胞PC3和皮肤癌细胞A375增殖，IC50为分别5 nM，10 nM，19 nM，12 nM和70 nM。在植入HT-29人大肠肿瘤的裸鼠中，RO3280表现强大的抗肿瘤活性，从40毫克/公斤每周一次剂量时的72％肿瘤生长抑制到更频繁地用药到肿瘤完全消退。选择性PLK1抑制剂RO3280 (Ro5203280) 是一种有效的，高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂，IC50为3 nM。
| Target | Value |
| PLK1 | 3 nM |
RO3280强烈抑制肺癌细胞株H82，大肠癌细胞HT-29，乳腺癌细胞MDA-MB-468，前列腺癌细胞PC3和皮肤癌细胞A375增殖，IC50为分别5 nM，10 nM，19 nM，12 nM和70 nM。
在植入HT-29人大肠肿瘤的裸鼠中，RO3280表现强大的抗肿瘤活性，从40毫克/公斤每周一次剂量时的72％肿瘤生长抑制到更频繁地用药到肿瘤完全消退。安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S7248 | RO3280 Ro3280 | 1062243-51-9 | 5mg | 2200.57元 |
| 2026/07/06 | S7248 | Ro3280 | 1062243-51-9 | 25mg | 7944.3元 |