AR-A 014418
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- CAS号:
- 487021-52-3
- 英文名:
- AR-A014418
- 英文别名:
- SN 4521;CS-1021;AR 014418;AR 0133418;AR-AO 14418;AR-A014418-D3;GSK 3β inhibitor;AR-A014418, >=98%;AR-A014418 (SN-4521;AR-A014418/ARA014418
- 中文名:
- AR-A 014418
- 中文别名:
- GSK-3BETA 抑制剂 VIII;1-(4-甲氧苄基)-3-(5-硝基噻唑-2-基)脲;1-(4-甲氧基苄基)-3-(5-硝基噻唑-2-基)脲;N-(4-甲氧基苄基)-N'-(5-硝基-1,3-噻唑-2-基)脲
- CBNumber:
- CB9497883
- 分子式:
- C12H12N4O4S
- 分子量:
- 308.31
- MOL File:
- 487021-52-3.mol
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AR-A 014418化学性质
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熔点:
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208-210?C (dec.)
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密度:
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1.464±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO: ≥20mg/mL, clear, light yellow
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形态:
-
Yellow solid
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酸度系数(pKa):
-
5.80±0.70(Predicted)
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颜色:
-
off-white to tan
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敏感性:
-
Light Sensitive
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稳定性:
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Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
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AR-A 014418性质、用途与生产工艺
AR-A014418是ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,IC50和K
i为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。
在3T3成纤维细胞中，AR-A014418抑制GSK3特定位点(丝氨酸396)τ蛋白磷酸化，其IC50 是2.7 μM，进而保护N2A细胞免遭抑制 PI3K/PKB信号通路引起的死亡。在海马切片中，AR-A014418抑制由β样淀粉肽诱导的神经退化。在NGP细胞和SH-5Y-SY细胞中，AR-A014418抑制神经内分泌标志物，抑制神经瘤细胞的生长。
在SOD1蛋白G93A突变肌萎缩性脊髓侧索硬化症的小鼠模型中，腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能够延长症状的发生，增加肌肉活力，减慢疾病发生。 此外，AR-A014418通过调节脊髓中的NMDA和代谢型受体信号通路和TNF-α 和 IL-1β的释放来发挥对小鼠乙酸和甲醛诱导的伤害感受的抑制作用。
细胞渗透性GSK3选择性抑制剂。
AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII)是一种ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂，无细胞试验中IC50和Ki为104 nM和38 nM，而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。
| Target | Value |
GSK-3β
(Cell-free assay)
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38 nM(Ki)
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GSK-3β
(Cell-free assay)
|
38 nM(Ki)
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在3T3成纤维细胞中，AR-A014418抑制GSK3特定位点(丝氨酸396)τ蛋白磷酸化，其IC50 是2.7 μM，进而保护N2A细胞免遭抑制 PI3K/PKB信号通路引起的死亡。在海马切片中，AR-A014418抑制由β样淀粉肽诱导的神经退化。在NGP细胞和SH-5Y-SY细胞中，AR-A014418抑制神经内分泌标志物，抑制神经瘤细胞的生长。
在SOD1蛋白G93A突变肌萎缩性脊髓侧索硬化症的小鼠模型中，腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能够延长症状的发生，增加肌肉活力，减慢疾病发生。 此外，AR-A014418通过调节脊髓中的NMDA和代谢型受体信号通路和TNF-α 和 IL-1β的释放来发挥对小鼠乙酸和甲醛诱导的伤害感受的抑制作用。
AR-A 014418
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | S7435 | AR-A 014418
AR-A014418 | 487021-52-3 | 10mg | 808.57元 |
| 2024/04/30 | S7435 | AR-A 014418
AR-A014418 | 487021-52-3 | 50mg | 2189.79元 |
487021-52-3, AR-A 014418 相关搜索:
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