Vandetanib
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- CAS-Nr.
- 443913-73-3
- Englisch Name:
- Vandetanib
- Synonyma:
- CS-97;D6474;Zactima;ZD 6474;AZD6474;Vetanib;VANDETANIB;Vandetanib base;ZD6474; ZACTIMA;ZD6474;AZD-6474
- CBNumber:
- CB01011762
- Summenformel:
- C22H24BrFN4O2
- Molgewicht:
- 475.35
- MOL-Datei:
- 443913-73-3.mol
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Vandetanib Eigenschaften
- Schmelzpunkt:
- 240-2430C
- Siedepunkt:
- 538.2±50.0 °C(Predicted)
- Dichte
- 1.406
- Flammpunkt:
- 279.3℃
- storage temp.
- Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
- Löslichkeit
- Soluble in DMSO (30 mg/ml); Ethanol (10 mg/ml with warming)
- pka
- 8.92±0.10(Predicted)
- Aggregatzustand
- solid
- Farbe
- White to off-white
- Stabilität:
- Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.
- InChIKey
- UHTHHESEBZOYNR-UHFFFAOYSA-N
- SMILES
- N1=C2C(C=C(OC)C(OCC3CCN(C)CC3)=C2)=C(NC2=CC=C(Br)C=C2F)N=C1
- CAS Datenbank
- 443913-73-3
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserklärung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
  
|
| Alarmwort |
Achtung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H227 |
Combustible liquid |
Flammable liquids |
Category 4 |
Warnung |
|
P210, P280, P370+P378, P403+P235,P501 |
| H302 |
Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. |
Akute Toxizität oral |
Kategorie 4 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H312 |
Gesundheitsschädlich bei Hautkontakt. |
Akute Toxizität dermal |
Kategorie 4 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P280,P302+P352, P312, P322, P363,P501 |
| H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H318 |
Verursacht schwere Augenschäden. |
Schwere Augenschädigung |
Kategorie 1 |
Achtung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS05.jpg" width="20" height="20" /> |
P280, P305+P351+P338, P310 |
| H332 |
Gesundheitsschädlich bei Einatmen. |
Akute Toxizität inhalativ |
Kategorie 4 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P261, P271, P304+P340, P312 |
| H335 |
Kann die Atemwege reizen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Atemwegsreizung) |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
|
| H410 |
Sehr giftig für Wasserorganismen mit langfristiger Wirkung. |
Langfristig (chronisch) gewässergefährdend |
Kategorie 1 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS09.jpg" width="20" height="20" /> |
P273, P391, P501 |
|
| Sicherheit |
| P210 |
Von Hitze, heißen Oberflächen, Funken, offenen Flammen und anderen Zündquellenarten fernhalten. Nicht rauchen. |
| P261 |
Einatmen von Staub vermeiden. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P270 |
Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen. |
| P271 |
Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P302+P352 |
BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen. |
| P304+P340 |
BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen. |
| P310 |
Sofort GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/ anrufen. |
| P330 |
Mund ausspülen. |
| P332+P313 |
Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P362 |
Kontaminierte Kleidung ausziehen und vor erneutem Tragen waschen. |
| P370+P378 |
Bei Brand: zum Löschen verwenden. |
|
Vandetanib Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Beschreibung
In April 2011, the U.S. FDA approved vandetanib (ZD6474) for the treatment of symptomatic or progressive medullary thyroid cancer (MTC) in adult patients with inoperable advanced ormetastatic disease. Vandetanib inhibits KDR/VEGFR2, VEGFR3, EGFR, and RET kinases with IC
50's of 40, 110, 500, and <100 nM, respectively. In athymic mice bearing MTC tumors, a 14.5-fold reduction of tumor volume was observed after 45 days of treatment with vandetanib at 50 mg/kg/day. The decrease in tumor volume was accompanied by decreases in mitotic index (Ki67) and tumor angiogenesis in treated xenografts. Key steps in the synthesis of vandetanib include the displacement of the chlorine atom from 7-benzyloxy-4-chloro-6-methoxyquinazoline with 4-bromo-2- fluoroaniline under acidic conditions in a protic solvent and a Mitsunobu reaction of a N-protected piperidine alcohol with a phenol.
Chemische Eigenschaften
Yellow Solid
Verwenden
Vandetanib is a once-daily oral inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 and epidermal growth factor receptor kinase activity. The activity of Vandetanib plus Docetaxel was assessed
in patients with previously treated non-small-cell lung cancer (NSCLC).
Clinical Use
Vandetanib, an oral VEGF, EGF, and RET receptor tyrosine kinase
inhibitor, was developed by AstraZeneca for the treatment of
symptomatic or aggressive medullary thyroid cancer (MTC) in patients
with advanced or metastatic disease. This is the first drug
approved for the treatment of MTC. Trials for other cancer indications
such as small-cell lung cancer (SCLC), breast cancer, head and
neck cancer, colorectal cancer, hormone-resistant prostate cancer,
and papillary thyroid cancer are currently being explored. While
AstraZeneca had previously developed ZD-4190 which displays
similar efficacy and pharmacokinetic profile to vandetanib, vandetanib
exhibited significantly improved solubility.
Vandetanib Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
Vandetanib Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.
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