Zileuton

Zileuton Struktur
111406-87-2
CAS-Nr.
111406-87-2
Englisch Name:
Zileuton
Synonyma:
ZYFLO;Zyfl;Leutml;ABT-077;Leutrol; A-64077;ZILEUTON;CGS-23622;Griluto-CR;AKOS 91253
CBNumber:
CB1344903
Summenformel:
C11H12N2O2S
Molgewicht:
236.29
MOL-Datei:
111406-87-2.mol

Zileuton Eigenschaften

Schmelzpunkt:
157-158°C
Siedepunkt:
449.4±47.0 °C(Predicted)
Dichte
1.401±0.06 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
room temp
Löslichkeit
DMSO: ≥20mg/mL at ~60°C (warm up to 60 C for 5min)
pka
pKa 10.3(H2O t undefined I undefined) (Uncertain)
Aggregatzustand
powder
Farbe
white to off-white
Stabilität:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
CAS Datenbank
111406-87-2(CAS DataBase Reference)
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Kennzeichnung gefährlicher Xn
R-Sätze: 22-36
S-Sätze: 26
WGK Germany  1
HS Code  2934990002
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H302 Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. Akute Toxizität oral Kategorie 4 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P270, P301+P312, P330, P501
Sicherheit
P202 Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P270 Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.
P280 Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.
P301+P312 BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.
P308+P313 BEI Exposition oder falls betroffen: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

Zileuton Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

Zileuton is a reversible 5-lipoxygenase (5-LO) inhibitor. It inhibits 5-LO activity in rat basophilic leukemia-1 (RBL-1) cell supernatant with an IC50 value of 0.5 μM. Zileuton inhibits leukotriene B4 (LTB4; ) production induced by the calcium ionophore A23187 in purified human peripheral blood polymorphonuclear leukocytes (PMNLs; IC50 = 0.6 μM). Zileuton (10 mg/kg, p.o.) prevents antigen challenge-induced increases in specific lung resistance in a sheep model of asthma at 4 to 8 hours post-challenge following administration 2 hours pre-challenge. Formulations containing zileuton have been used in the prophylaxis and chronic treatment of asthma.

Chemische Eigenschaften

Crystalline Solid

Definition

ChEBI: A member of the class of 1-benzothiophenes that is 1-benzothiophene in which the hydrogen at position 2 is replaced by a 1-[carbamoyl(hydroxy)amino]ethyl group. A selective 5-lipoxygenase inhibitor, it inhibits the formation of leukotrienes LTB4, LTC4, LDT , and LTE4. It is used for the management of chronic asthma.

Biologische Aktivität

Orally active 5-lipoxygenase (5-LOX) inhibitor that inhibits LTB 4 synthesis (IC 50 values are 0.56, 2.3 and 2.6 μ M in dog, rat and human blood respectively). Inhibits antigen-induced contraction of tracheal strips in vitro (IC 50 = 6 μ M) and exhibits antiasthmatic activity in vivo . Also weakly inhibits CYP1A2 (K i = 66 - 98 μ M).

Zileuton Upstream-Materialien And Downstream Produkte

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