AZD 1080

AZD 1080 Struktur
612487-72-6
CAS-Nr.
612487-72-6
Englisch Name:
AZD 1080
Synonyma:
CS-809;AZD1080;AZD 1080;AZD-1080;AZD 1080;AZD-1080;AZD 1080 USP/EP/BP;AZD1080 AZD-1080 GSK-3 Inhibitor;2-Hydroxy-3-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)-1H-indole-5-carbonitrile;2-hydroxy-3-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]-1H-indole-5-carbonitrile;2-Hydroxy-3-[5-[(morpholin-4-yl)methyl]pyridin-2-yl]-1H-indole-5-carbonitrile
CBNumber:
CB72666593
Summenformel:
C19H18N4O2
Molgewicht:
334.37
MOL-Datei:
612487-72-6.mol

AZD 1080 Eigenschaften

Siedepunkt:
594.0±50.0 °C(Predicted)
Dichte
1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
Store at -20°C
Löslichkeit
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥16.7 mg/mL in DMSO
Aggregatzustand
solid
pka
8.32±0.50(Predicted)
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H302 Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. Akute Toxizität oral Kategorie 4 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
Sicherheit
P261 Einatmen von Staub vermeiden.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

AZD 1080 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

The two isoforms of glycogen synthase kinase 3, GSK3α and GSK3β, constitutively phosphorylate and inactivate glycogen synthase, preventing glycogen synthesis. They also phosphorylate proteins that are relevant to Alzheimer’s disease and osteogenesis. AZD 1080 is a potent, brain permeable inhibitor of GSK3α and GSK3β (Kis = 6.9 and 31 nM, respectively). It shows >14-fold selectivity against several kinases, receptors, enzymes, and ion channels. AZD 1080 inhibits tau phosphorylation in cells. It shows good bioavailability after oral administration in vivo, inhibiting hippocampal tau phosphorylation and reversing cognitive deficits induced by the NMDA receptor antagonist (+)-MK-801 . In humans, oral AZD 1080 inhibits GSK3 activity in peripheral blood lymphocytes following an initial delay in response.

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