キドン 化学特性,用途語,生産方法
外観
本品は白色~淡黄色の粉末又は粒である.
本品は水に極めて溶けやすく,エタノール(99.5)にほとん
ど溶けない.
本品は吸湿性である.
本品は光によって緑色を帯びた淡黄色となる.
効能
抗リウマチ薬
商品名
シオゾール (高田製薬)
確認試験
(1) 本品の水溶液(1→10)2mLに硝酸カルシウム四水和物
溶液(1→10)1mLを加えるとき,白色の沈殿を生じ,これに
希硝酸を加えるとき,沈殿は溶ける.更に酢酸アンモニウム
試液を加えるとき,白色の沈殿を生じる.
(2) 本品の水溶液(1→10)2mLに硝酸銀試液3mLを加える
とき,黄色の沈殿を生じ,過量のアンモニア試液を加えると
き,沈殿は溶ける.
(3) 本品の水溶液(1→10)2mLを磁製るつぼにとり,アン
モニア試液1mL及び過酸化水素(30)1mLを加え,蒸発乾固
した後,強熱する.残留物に水20mLを加えてろ過するとき,
ろ紙上の残留物は黄色又は暗黄色の粉末又は粒である.
(4) (3)のろ液はナトリウム塩の定性反応を呈する.
(5) (3)のろ液は硫酸塩の定性反応を呈する.
定量法
本品約25mgを精密に量り,王水2mLを加え,加熱し
て溶かし,冷後,水を加えて正確に100mLとする.この液
2mLを正確に量り,水を加えて正確に25mLとし,試料溶液
とする.別に原子吸光光度用金標準液5mL,10mL及び
15mLをそれぞれ正確に量り,水を加えて正確に25mLとし,
標準溶液(1),標準溶液(2)及び標準溶液(3)とする.試料溶液,
標準溶液(1),標準溶液(2)及び標準溶液(3)につき,次の条件
で原子吸光光度法〈2.23〉により試験を行い,標準溶液(1),
標準溶液(2)及び標準溶液(3)の濃度と吸光度の関係から得た
検量線を用いて試料溶液の金含量を求める.
使用ガス:
可燃性ガス アセチレン
支燃性ガス 空気
ランプ:金中空陰極ランプ
波長:242.8nm
純度試験
(1) 溶状 本品1.0gを水10mLに溶かすとき,液は淡黄色
澄明である.
(2) 重金属〈1.07〉 本品1.0gをとり,第2法により操作し,
試験を行う.比較液には鉛標準液3.0mLを加える(30ppm以
下).
(3) ヒ素〈1.11〉 本品1.0gをとり,第3法により検液を調
製し,試験を行う(2ppm以下).
(4) エタノール 本品約0.2gを精密に量り,内標準溶液
3mLを正確に加え,更に水2mLを加えて溶かし,試料溶液
とする.別にエタノール(99.5)3mLを正確に量り,水を加え
て正確に1000mLとする.この液2mLを正確に量り,内標準
溶液3mLを正確に加え,標準溶液とする.試料溶液及び標
準溶液2μLにつき,次の条件でガスクロマトグラフィー
〈2.02〉により試験を行う.それぞれの液の内標準物質のピ
ーク面積に対するエタノールのピーク面積の比Q T及びQ Sを
求めるとき,エタノールの量は3.0%以下である.
エタノールの量(mg)=Q T/Q S × 6 × 0.793
0.793:20℃におけるエタノール(99.5)の密度(g/mL)
内標準溶液 2-プロパノール溶液(1→500)
試験条件
検出器:水素炎イオン化検出器
カラム:内径3mm,長さ3mの管に150~180μmのガス
クロマトグラフィー用多孔性スチレン-ジビニルベン
ゼン共重合体(平均孔径0.0085μm,300~400m2/g)を
充てんする.
カラム温度:180℃付近の一定温度
キャリヤーガス:窒素
流量:内標準物質の保持時間が約7分になるように調整
する.
システム適合性
システムの性能:標準溶液2μLにつき,上記の条件で操
作するとき,エタノール,内標準物質の順に流出し,
その分離度は4以上である.
システムの再現性:標準溶液2μLにつき,上記の条件で
試験を6回繰り返すとき,内標準物質のピーク面積に
対するエタノールのピーク面積の比の相対標準偏差は
2.0%以下である.
貯法
保存条件 遮光して保存する.
容器 気密容器.
物理的性質
White to yellowish white powder; odorless; metallic taste; highly soluble in water; practically insoluble in ethanol and ether.
使用
Sodium aurothiomalate(I) is useful for high mobility group box chromosomal protein 1 western blotting.
定義
White to yellowish-white powder; odorless; metallic taste. Affected by light. Very soluble in water; practically insoluble in alcohol and ether; aqueous solutions are colorless to pale yellow; pH
(5% solution) 5.8–6.5.
調製方法
Gold(I) thiomalate is prepared by reacting sodium thiomalate with gold(I) halide. It is stored in the dark and otherwise protected from light.
応用例(製薬)
Sodium aurothiomalate is a commonly used gold-based DMARD and is indicated for active progressive
RA. It is administered by deep intramuscular injection. Administration is started with a test dose of 10mg
followed by weekly intervals of 50 mg doses. An improvement is expected to be seen once 300–500 mg
is administered. Treatment should be discontinued if there is no improvement after administering 1 g or
2months. Intervals of administration should be gradually increased to 4weeks in patients in whom an effect can be seen. If any blood disorders or other side effects such as GI bleedings or proteinuria are observed,
sodium aurothiomalate should be discontinued.
安全性プロファイル
Poison by
subcutaneous and intramuscular routes.
Moderately toxic bj intravenous ' route.
Human systemic effects: aggression,
agranulocytosis, aplastic anemia, cell count
changes, changes in circulation, cholestatic
jaunhce, dermatitis, encephalitis,
fasciculations, flaccid paralysis without
anesthesia, hemorrhage, hepatitis
(hepatocellular necrosis), increased body
temperature, interstitial fibrosis, muscle
weakness, proteinuria, recording from
peripheral motor nerve, depressed renal
function tests, somnolence, structural
changes in nerve sheath, thrombocytopenia,
uncharacterized allergc reaction, changes in
blood, teeth, and supporting structures.
Experimental teratogenic and reproductive
effects. When heated to decomposition it emits very toxic Na2O and SOx.
合成
Synthesis: a solution of thiomalic acid and 3
equivalents of sodium hydroxide are mixed with
an aqueous suspension of gold(I) iodide. The
product, a mixture of the mono- and disodium
salts, is precipitated by the addition of ethanol.
キドン 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品