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오시머티닙

오시머티닙 구조식 이미지

카스 번호:: 1421373-66-1

한글명:: 오시머티닙

동의어(한글):: 오시머티닙

상품명:: Osimertinib mesylate

동의어(영문):: Osimertinib;Tagrisso;Osimertinib d6;Mereletinib mesylate;Osimertinib methanesulfonate;Osimertinib (AZD9291) mesylate;N-[2-(2-dimethylaminoethylmethylamino)-4-methoxy-5-[[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide mesylate salt;N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide methanesulfonate;N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide methanesulfonate (1:1);PB1211

CBNumber:: CB82677060

분자식:: C29H37N7O5S

포뮬러 무게:: 595.72

MOL 파일:: 1421373-66-1.mol

속성

안전

용도

공급 업체 376

오시머티닙 속성

녹는점: >232°C (dec.)

저장 조건: -20°C Freezer, Under inert atmosphere

용해도: DMSO(약간 용해됨), 메탄올(약간 용해됨)

물리적 상태: 고체

물리적 상태: 단단한 모양

색상: 황백색에서 노란색까지

InChIKey: FUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N

SMILES: S(O)(=O)(=O)C.CN1C2=CC=CC=C2C(C2C=CN=C(NC3C=C(NC(=O)C=C)C(N(C)CCN(C)C)=CC=3OC)N=2)=C1

안전

위험 및 안전 성명
위험 및 사전주의 사항 (GHS)

HS 번호	29339900

그림문자(GHS):

신호 어:

Danger

유해·위험 문구:

암호	유해·위험 문구	위험 등급	범주	신호 어	P- 코드
H302	삼키면 유해함	급성 독성 물질 - 경구	구분 4	경고	P264, P270, P301+P312, P330, P501
H317	알레르기성 피부 반응을 일으킬 수 있음	피부 과민성 물질	구분 1	경고	P261, P272, P280, P302+P352,P333+P313, P321, P363, P501
H361	태아 또는 생식능력에 손상을 일으킬 것으로 의심됨	생식독성 물질	구분 2	경고	P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501
H372	장기간 또는 반복 노출되면 장기(또는, 영향을 받은 알려진 모든 장기를 명시)에 손상을 일으킴	특정 표적장기 독성 - 반복 노출	구분 1	위험	P260, P264, P270, P314, P501
H400	수생생물에 매우 유독함	수생 환경유해성 물질 - 급성	구분 1	경고	P273, P391, P501
H410	장기적 영향에 의해 수생생물에 매우 유독함	수생 환경유해성 물질 - 만성	구분 1	경고	P273, P391, P501

예방조치문구:

P201	사용 전 취급 설명서를 확보하시오.
P202	모든 안전 조치 문구를 읽고 이해하기 전에는 취급하지 마시오.
P260	분진·흄·가스·미스트·증기·...·스프레이를 흡입하지 마시오.
P261	분진·흄·가스·미스트·증기·...·스프레이의 흡입을 피하시오.
P264	취급 후에는 손을 철저히 씻으시오.
P264	취급 후에는 손을 철저히 씻으시오.
P270	이 제품을 사용할 때에는 먹거나, 마시거나 흡연하지 마시오.
P272	작업장 밖으로 오염된 의복을 반출하지 마시오.
P273	환경으로 배출하지 마시오.
P280	보호장갑/보호의/보안경/안면보호구를 착용하시오.
P281	요구되는 개인 보호구를 착용하시오
P301+P312	삼켜서 불편함을 느끼면 의료기관(의사)의 진찰을 받으시오.
P302+P352	피부에 묻으면 다량의 물로 씻으시오.
P308+P313	노출 또는 접촉이 우려되면 의학적인 조치· 조언를 구하시오.
P314	불편함을 느끼면 의학적인 조치·조언을 구하시오.
P321	(…) 처치를 하시오.
P330	입을 씻어내시오.
P333+P313	피부자극성 또는 홍반이 나타나면 의학적인 조치·조언를 구하시오.
P363	다시 사용전 오염된 의류는 세척하시오.
P391	누출물을 모으시오.
P405	밀봉하여 저장하시오.
P501	...에 내용물 / 용기를 폐기 하시오.

오시머티닙 C화학적 특성, 용도, 생산

개요

Osimertinib is active against exon 19 deletions, exon 21 mutations, and also the exon 20 T790M mutations. It is preferentially selective for mutated EGFR, and therefore toxicity at therapeutic doses is lower than for first- and second-generation agents. Notably, osimertinib is able to cross the blood-brain barrier, making it active against disease in the CNS.

Indications

The collection of ibrutinib (Imbruvica(R), Pharmacyclics Inc.), afatinib, and osimertinib represents the small, yet expanding, group of covalent SMKIs. Ibrutinib is a non-receptor Bruton’s tyrosine kinase inhibitor approved for the treatment of relapsed chronic lymphocytic leukemia. Afatinib, approved for NSCLC in 2013 and squamous NSCLC in 2016, is a second-generation irreversible EGFR inhibitor that targets wild-type EGFR, the mutant T790M EGFR, and HER2. Osimertinib (AZD9291), which was approved by FDA in November 2015, is a third-generation irreversible EGFR inhibitor that selectively targets the mutant T790M EGFR. Rociletinib, which shares a high degree of structural similarity with that of osimertinib, is a promising covalent EGFR inhibitor developed by Clovis Oncology aimed for the treatment of patients with EGFR T790M-mutated NSCLC, until the company terminated its development in May 2016 following a negative vote fromthe FDA’sOncologic Drugs Advisory Committee.

정의

ChEBI: A methanesulfonate (mesylate) salt prepared from equimolar amounts of osimertinib and methanesulfonic acid. Used for treatment of EGFR T790M mutation positive non-small cell lung cancer.

주요 응용

Osimertinib mesylate is approved to treat: Non-small cell lung cancer that has certain EGFR gene mutations. It is used in adults: As adjuvant therapy after surgery to remove the cancer; As the first therapy for cancer that has spread to other parts of the body, or in patients whose cancer has spread to other parts of the body and got worse during or after treatment with another EGFR tyrosine kinase inhibitor.

부작용

Osimertinib toxicity is dose-dependent and is associated with fewer gastrointestinal and dermatologic adverse events than with other approved EGFR TKIs.

오시머티닙 준비 용품 및 원자재

원자재

Mutated EGFR-IN-1 AZD-9291 아크릴일클로라이드 메탄술폰산

준비 용품

오시머티닙 공급 업체

글로벌( 376)공급 업체

공급자	전화	이메일	국가	제품 수	이점
Zison Pharmaceutical (Shandong) Co., Ltd.	+86-0086-531-88259693 +86-18660188356	maguanglei@zisonpharm.com	China	53	58
SHANDONG BOYUAN PHARMACEUTICAL CO., LTD.	+86-0531-69954981 +8615666777973	dwyane.wang@boyuanpharm.com	China	211	58
Hebei Guanlang Biotechnology Co,.LTD	+8619930503252	daisy@crovellbio.com	China	5964	58
Henan Bao Enluo International TradeCo.，LTD	+86-17331933971 +86-17331933971	deasea125996@gmail.com	China	2503	58
Shaanxi Haibo Biotechnology Co., Ltd	+undefined18602966907	qinhe02@xaltbio.com	China	1000	58
Henan Fengda Chemical Co., Ltd	+86-371-86557731 +86-13613820652	info@fdachem.com	China	7845	58
Capot Chemical Co.,Ltd.	571-85586718 +8613336195806	sales@capotchem.com	China	29797	60
Shanghai Daken Advanced Materials Co.,Ltd	+86-371-66670886	info@dakenam.com	China	15928	58
Nanjing Gold Pharmaceutical Technology Co. Ltd.	025-84209270 15906146951		CHINA	115	55
Beijing Cooperate Pharmaceutical Co.,Ltd	010-60279497	sales01@cooperate-pharm.com	CHINA	1811	55

오시머티닙 관련 검색:

ABT-199 THJ-018 Osimertinib dimesylate AZD-9291 Nintedanib Ethanesulfonate Salt GDC-0084 SH-4-54 Tazemetostat (EPZ-6438) Niraparib Mertansine (S)-tert-butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-triMethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate Enasidenib Ivosidenib ABBV-075 Ponatinib Selonsertib 2-(3-fluorophenyl)-3-methylmorpholine(3-fluorophenmetrazine)(3-FPM) ADB-FUBINACA