山楂粉的药理作用

2019/12/30 10:47:10

背景及概述[1]

山楂为又名山里果、山里红,蔷薇科山楂属,落叶乔木。果可生吃或作果脯果糕,干制后可入药,是中国特有的药果兼用树种,具有降血脂、血压、强心、抗心律不齐等作用,同时也是健脾开胃、消食化滞、活血化痰的良药,对胸膈脾满、疝气、血淤、闭经等症有很好的疗效。山楂内的黄酮类化合物牡荆素,是一种抗癌作用较强的药物,其提取物对抑制体内癌细胞生长、增殖和浸润转移均有一定的作用。现有的山楂粉制备过程中,多混合有其他多种原料,不利于山楂粉本身营养价值的充分发挥,且制备工艺较为复杂,易造成山楂粉中营养物质的破坏,生产的成本较高。

药理作用[2]

1. 降脂作用及机制研究

现代研究证明,山楂粉对不同动物的各种高脂模型均有较肯定的降脂作用,能明显的降低高胆固醇饮食的新西兰白兔和苍鼠的血清总胆固醇和三酰甘油水平。研究表明,山楂中的熊果酸和金丝桃苷具有明显的降低胆固醇、调节血脂和提高血清超氧化物歧化酶(SOD)活性的药效作用,这些作用对于治疗高脂血症、预防血管内皮损伤、阻止血管粥样硬化的形成都有重要的意义。

2.抗癌作用及机制研究

近年来对山楂提取物的抗肿瘤活性已多有报道,对其作用机制的研究也逐渐增多,其有效部位主要是黄酮及三萜类,具体机制有以下几点。

1)抑制糖原磷酸化酶活性

山楂酸和齐墩果酸均为山楂中存在的五环三萜类化合物,用MTT法测得山楂酸和齐墩果酸均对人肺腺癌A549细胞生长具有抑制作用,并在10~50μmol·L-1呈剂量依赖关系。其作用可能是通过抑制细胞内的糖原磷酸化酶(GP)活性而实现的。GP是催化糖原降解的关键酶,肿瘤细胞的形成与增殖与细胞内糖代谢改变有关,由于肿瘤细胞对糖的需求高于正常细胞,而且主要以糖酵解为主,因此,通过抑制GP的活性,而使细胞的糖原代谢受阻,细胞生命活动所需的能量来源减少,进而对肿瘤细胞的生长增殖产生抑制作用。

2)促进肿瘤细胞凋亡

山楂果总黄酮对正常细胞的生长无明显影响,但可通过抑制肿瘤细胞DNA的生物合成,从而阻止细胞的分裂繁殖。张妍等[17]研究发现一定浓度的山楂果总黄酮体外作用于人喉癌Hep-2细胞48h后,细胞内钙浓度显著升高,而DNA含量明显降低。细胞内游离的Ca2+浓度对信号传导起着重要作用,其可激活Ca2+依赖性的核酸内切酶,使DNA降解;还可通过调节某些转录因子的活性,导致基因表达的变化,诱导凋亡的发生。

3.增强免疫功能

UA对环磷酰胺(CTX)造成的免疫低下小鼠具有保护作用,与模型组相比,UA50、150、300mg·kg-1剂量组均能极显著增加腹腔巨噬细胞吞噬百分率(P<0.001),且能显著提高免疫抑制小鼠的白细胞数;其中,低、中剂量的UA对小鼠脾淋巴细胞的增殖和脾指数也有显著的增加作用(P<0.05),在高剂量虽对脾淋巴细胞的增殖和脾指数的增加有一定促进作用,但是作用差异无统计学意义(P>0.05)[19]。另外,山楂黄酮类主要成分金丝桃苷(Hyp)体内剂量在50mg·kg-1时对小鼠胸腺指数及脾T、B淋巴细胞增殖和腹腔巨噬细胞吞噬功能具有明显的增强作用;另外,Hyp体外剂量在100~6.25μg·mL-1时能显著促进脾T、B淋巴细胞的增殖和增强T淋巴细胞产生白细胞介素2(IL-2)的能力,同时也能提高腹腔巨噬细胞的吞噬功能和释放NO的能力。这表明一定浓度的Hyp在体内外具有增强免疫功能的作用。

制备[1]

一种山楂粉的制备方法,包括以下制备步骤:

步骤1,对山楂原料进行验收合格后,采用去杂、粉碎至20目、投罐等方式进行预处理,向预处理后的山楂原料中加入山楂10倍质量的蒸馏水,加热至100℃水提三次,每次1.5小时,过滤,合并三次提取液。

步骤2,对提取液进行在温度为70℃、真空度为0.03MPa条件下浓缩50分钟,浓缩成浸膏,接着在温度为70℃、压强为30mm(300Pa)水柱条件下喷雾干燥60分钟,喷雾干燥至水分含量小于10%,粉碎至80目,包装,在105℃条件下灭菌2小时,即得。

主要参考资料

[1] 山楂粉加工工艺及其功能活性的研究

[2] 山楂药理作用及其机制研究进展

[3] CN201810886389.2一种山楂粉的制备方法

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