背景及概述[1]
3,4-二氟苯肼盐酸盐是一种医药中间体，可由3,4-二氟苯胺为原料制备得到。3,4-二氟苯肼盐酸盐可用于制备用于治疗精神分裂症的新化合物和BTK抑制剂。
应用[2-3]
报道一、
3,4-二氟苯肼盐酸盐可用于制备下述苯基哒嗪酮类衍生物2-(3,4-二氟苯基)-6-(3-(4-(6-氟苯[d]异恶唑-3-基)哌啶-1-基)丙氧基哒嗪-3(2H)-酮。该类化合物是一类能够用于治疗精神分裂症的新化合物。该类化合物对D2、5HT1A和5HT2A较强的亲和力，具有潜在的改善精神分裂症阳性症状，并对阴性症状和认知障碍有潜在的改善作用；而对5HT2C、H1和α1的亲和力低，进而不会导致体重增加的优点。动物实验显示，该类化合物具有小的锥体外系副作用。
报道二、
CN201680073031.7报道了3,4-二氟苯肼盐酸盐可用于制备具有下述结构的能够抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的化合物。BTK是细胞质酪氨酸激酶的src相关的Tec家族的成员。BTK在B细胞的B细胞受体(BCR)信号传导途径中起关键作用，这是B细胞的发育、活化和存活所必需的。因此开发了BTK抑制剂，目的是治疗依赖于BCR信号传导的B细胞恶性肿瘤，如慢性淋巴细胞白血病(CLL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)(Buggy2012)。BTK还在特定的骨髓细胞中表达，包括单核细胞/巨噬细胞、嗜中性粒细胞和肥大细胞。
在这些骨髓细胞中，BTK已经在免疫复合物介导的FcγR和FcεR活化中被指出，这被认为有助于类风湿性关节炎(RA)的发病机制(Whang2014)。此外，BTK是破骨细胞成熟所必需的，所以抑制BTK可以防止与RA相关的骨侵蚀。BTK在B细胞和骨髓细胞两者中的关键作用已经导致BTK成为不仅治疗B细胞恶性肿瘤而且治疗自身免疫性疾病的有吸引力的靶标。
参考文献
[1] Bartuschat A L , Schellhorn T , Harald Hübner, et al. Fluoro-substituted phenylazocarboxamides: Dopaminergic behavior and N-arylating properties for irreversible binding[J]. Bioorg Med Chem, 2015, 23(14):3938-3947.
[2]CN201610788072.6一种苯基哒嗪酮类衍生物的合成及其应用
[3][中国发明]CN201680073031.7可用作激酶抑制剂的化合物