他莫昔芬也叫枸橼酸他莫昔芬（tamoxifen），英文商品名为Nolvadex®。其为一种选择性雌激素受体调节剂（SERM）。这种药物能干扰雌激素（estrogen）的某些活动，模拟其它雌激素作用。他莫昔芬用于治疗某些乳腺癌和卵巢癌。目前，科研人员正在比较他莫昔芬与雷洛昔芬（raloxifene）（另一种SERM），比较它们在降低高危人群的乳腺癌发病率方面的作用。
药理作用机制
该药为雌二醇竞争性拮抗剂，能与乳腺细胞的雌激素受体结合，不刺激转录或作用微弱。药物-受体复合物不易解离，组织受体的循环应用，也是作用机制之一。他莫昔芬能上调转化生长因子β生成，此因子减少与恶性肿瘤的发展有关。还对蛋白激酶C有特异性抑制作用。这些作用都对依赖雌激素才能继续生长的肿瘤细胞有抑制作用。多用于绝经期后呈进行性发展的乳癌的治疗。他莫昔芬对血浆脂代谢、子宫内膜和骨的作用则仍是雌激素性质，不呈拮抗作用。他莫昔芬的抗骨质疏松作用也可能与上调转化生长因子β有关，因为此因子能够控制成骨细胞和破骨细胞间的平衡。
副作用
（1）副作用有恶心、呕吐、腹泻、月经失调、阴道出血、颜面潮红、脱发、皮疹、头痛、眩晕、体重增加，水肿、骨痛、肿瘤处疼痛。长期大量使用可出现视力障碍，偶有白细胞和血小板减少。
（2）对胎儿有影响，妊娠妇女忌用。
（3）血象和肝肾功能异常者应慎用。
（4）偶有会阴部瘙痒、白带增多。
（5）有时可引起高血钙症，1-2周内发生。
用法用量
每次10-20mg，1日2次，可连续使用。或遵医嘱！
警告和注意事项
有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。
药物相互作用
雌激素可影响本品治疗效果；抗酸药，西米替丁，雷尼替丁等在胃内改变 pH 值，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。