氢化可的松的说明书

2020/11/18 13:53:06

氢化可的松为糖皮质激素,具有广泛药理作用。其具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。

适应证

1.用于治疗肾上腺皮质功能减退症、垂体功能减退症及先天性肾上腺皮质增生症,亦用于治疗过敏性及炎症性疾病。

2.用于抢救危重患者如中毒性感染、过敏性休克、严重的肾上腺皮质功能减退症、结缔组织病、严重的支气管哮喘等过敏性疾病。

3.用于预防和治疗移植物急性排斥反应。

4.本药外用制剂用于治疗过敏性皮炎、脂溢性皮炎、过敏性湿疹、苔藓样瘙痒症。

5.本药眼用制剂用于治疗虹膜睫状体炎、角膜炎、虹膜炎、结膜炎、睑炎、眼红、泪囊炎。

其他临床应用参考

1.用于治疗急性发作的多发性硬化。(FDA批准适应症)

2.用于对血管加压药和补液治疗无充分应答的脓毒性休克的辅助治疗。

3.用于治疗甲状腺危象。

4.用于生理性替代治疗。

药理机制

药效学

本药为肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、免疫抑制、抗毒素和抗休克作用。作用机制如下:

(1)抗炎作用:对除病毒外的各种病因引起的炎症均有作用,可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症症状,亦可抑制炎症后期组织的修复,减少后遗症。

(2)免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的发展。

(3)抗毒素、抗休克作用:可提高机体的耐受能力,减轻细胞损伤,发挥保护机体的作用。此外,还有扩张血管,增强心肌收缩力,改善微循环的作用。

本药外用具有抗炎、抗过敏、止痒及减少渗出的作用,消除局部非感染性炎症引起的发热、发红及肿胀。

药动学

本药口服极易吸收,约1小时达血药峰浓度(Cmax)。血浆蛋白结合率高于90%。主要经肝脏代谢,转化为四氢可的松和四氢氢化可的松。大多数代谢产物结合形成葡萄糖醛酸酯,极少数以原形随尿液排泄。口服半衰期约为100分钟。注射给药的总清除率为21-30L/h,半衰期为1.3-1.9小时。

遗传、生殖毒性与致癌性

◆遗传毒性  

尚无皮质类固醇充分的致突变性研究数据。

◆生殖毒性 

(1)类固醇可能使部分患者的精子活力和数量增加或减少。

(2)皮质类固醇可损害雄性大鼠的生育力。

(3)给予妊娠期小鼠、大鼠和家兔皮质类固醇,可见子代腭裂的发生率增加。

◆致癌性  

尚无皮质类固醇充分的致癌性研究数据。

典型不良反应

大剂量和长期应用,可引起医源性库欣综合征,表现为满月脸、向心性肥胖、紫纹、皮肤变薄、痤疮;常见血糖升商、糖尿病倾向、血钙和血钾降低、血钠升高、水钠潴留、血胆固醇升高、血脂肪酸升高、骨质疏松症、病理性骨折(脊椎压缩性骨折、长骨骨折)、股骨头坏死、肌痛、肌无力、肌萎缩。糖皮质激素还可诱发或加重消化道溃疡、溃疡穿孔、真菌与病毒感染、结核病加重、创面或伤口愈合不良。

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