琥珀酸普芦卡必利---轻泻剂

2021/9/3 14:44:25

消化系统疾病:慢性便秘(chronic constipation, CC)是一系列复杂疾病引起的症状,包括少便、排便用力、块状便、硬便、排便不完全和腹部症状。

该病为临床常见病,虽不危及生命,但它严重影响人们的生活质量,还增加高血压、心脑血管疾病的致死率,增加乳腺癌的发病危险性,长期便秘还与大肠癌的发病密切相关。

发病人群尤以女性和老年人常见。虽然CC的药物和非药物治疗的措施不少,但调查显示患者对疗效并不满意,而其对生活质量的影响和由此带来的经济负担更不容忽视。随着饮食生活方式的改变,慢性便秘的患病率呈上升趋势,药物治疗仍是慢性便秘治疗的首选治疗方法。

普芦卡必利(Prucalopride)是一种选择性的5-HT4受体的激动剂,对5-HT4受体具有比较高的亲和力,能促进肠动力的活性。普芦卡必利主要通过促进胃肠道的蠕动,起到推进运动的作用,从而促进排便。在国内批准适应症为:用于治疗成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状。

据估计,慢性便秘(CC)在中国的发病率约为8.2%,其中女性发病率高于男性。2013年发布的《中国慢性便秘诊治指南》指出,研究表明普芦卡必利能缩短结肠传输时间,安全性和耐受性良好,推荐其用于慢性便秘的治疗(ⅠA级推荐)

琥珀酸普芦卡必利:具有促进胃动力的作用,用于治疗成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘(CC)症状。

普芦卡必利是一种二氢苯并呋喃甲酰胺类化合物,为选择性、高亲和力的五羟色胺(5-HT4)受体激动剂,具有促肠动力活性。

作为高选择性5-羟色胺(5-HT)4受体激动剂,普芦卡必利可特异性促进肠道动力,刺激肠道产生高幅推进性收缩,促进近端结肠传输和胃幽门十二指肠运动,增加排便频率及改善排便功能,对结肠的促动力效应尤为显著。

普芦卡必利仅与5-HT4受体具有高亲和力,与hERG钾离子通道无相互作用,与其他药物的相互作用很少,已在全球多个国家获批用于轻泻剂治疗失败的女性CC患者。有研究显示即使在高危人群中也不引起心律失常,这也是它有别于其他动力药的优势之一。

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