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氟甲喹的药理作用及检测方法

发布日期:2019/12/25 8:29:42

背景及概述[1][2]

喹诺酮类药物具有抵抗病茵治疗疾病作用,经化合而成,由于主要含喹诺酮结构,因而得名。喹诺酮类抗菌药与磺胺类药物一样,在治疗动物疾病方面很重要。喹诺酮类药物作用效率高、毒性低、抗菌谱广、组织穿透力强,其抗苗作用远远大于磺胺类药物。喹诺酮类药物能够被机体迅速吸收,在体内分布广泛,停留时间长,使用方便,价格适中,因此广泛应用于临床的敏感菌所致的系统感染疾病。氟甲喹(Flumequine)又称氟喹酸,是人工合成的第二代喹诺酮类动物专用抗菌药。该药物能抑制细菌脱氧核酸回旋酶或拓扑异构酶,干扰细胞分裂,具有抗菌谱广、高效、低毒、组织穿透力强等特点,广泛用于畜禽及水产动物的细菌性疾病的预防和治疗。

结构

应用[3]

适用于禽的革兰阴性菌所致消化道和呼吸道的感染性疾病。

药理作用 [3]

氟甲喹可用作有效治疗水产动物如鱼、邮等的细菌性疾病,其治病机理是抑制细菌DNA解旋酶的作用,进而阻碍了细菌DNA的合成,故起到杀菌作用。动物对氟甲喹吸收快,加之氟甲喹杀茵效力强,抗菌谱很广,因而可有效对抗革兰阴性菌,尤其是对大肠杆茵、嗜水气单胞菌等病菌引起的畜禽和水产动物疾病具有良好的效果,而且鱼类不能代谢这种药物,给鱼施用后将原型药物的形式排出,且与其他类的抗生素没有交叉耐药性,研究表明,氟甲嗟与其他喹诺醜类药物只有部分交叉耐药性。

药代动力学[3]

鸡单次内服给药10毫克/千克,血清中氟甲喹在36小时以内可检出,峰浓度为3.4微克/毫升。产蛋鸡单次给药,先在蛋白中检出药物,首次检出时间在给药后第6天,并能持续检出3天;蛋黄中氟甲喹在给药后6天时可检出,持续检出时间为2天。多次给药,蛋白中氟甲喹在用药后第6天可检出,并最后一次用药2天内能检出;蛋黄中药物在最后一次用药后5天可以检出,持续检出时间分别为6天。

检测方法[1,4]

我国现有与氟甲喹药物相关检测标准共12个,包括HPLC-MS 方法、HPLC 方法和酶联免疫吸附测定法。酶联免疫吸附测定法简单、快速、灵敏度高,然而生物抗体的制备过程复杂,周期较长,而且制备农、兽药等小分子化合物的高特异性生物抗体难度较大。HPLC 及HPLC-MS 检测方法虽具有精确度高、精密度好等优点,但复杂的样品前处理及昂贵的分析仪器限制了这些检测方法的普及应用。

近年来,随着新材料及新技术的发展,科研工作者建立了多种快速、简单、灵敏、准确的氟甲喹检测方法,为动物源食品中该药物残留监测提供了多种选择。有研究开发了种氟甲喹对映体的检测方法,检测步骤为:

(1)将沉积物、河水或池塘水样品进行前处理,待净化;

(2)将Cleanert PEP固相萃取小柱(150mg/6mL)进行活化,将上述待净化液上样于 Cleanert PEP(150mg/6mL)固相萃取小柱上,弃去流出液,再用6mL 5%甲醇水溶液淋洗,弃去流出液,抽干小柱,再用洗脱剂进行洗脱,收集流出液于45℃下氮吹至干,用流动相定容至1mL,过0.45μm Nylon针式过滤器过滤,待检测;

(3)使用Lux 5μm Cellulose-2(250mm×4.6mm i.d.×5μm,Phenomenex,USA)手性柱,以0.2%甲酸水为流动相A,乙腈为流动相B,进行梯度洗脱,流速为1mL/min,运行时间为 30min,柱温30℃,进样体积为1μL,Q-TOF检测为电喷雾离子源,雾化器压力为55psi,碰撞能量10V,毛细管电压5.5kV,离子温度600℃,质量范围m/z 100-700。

该检测方法在1.0μg/L至200μg/L的浓度范围呈 现良好的线性关系,在河水样或池塘水样中,S-(-)-氟甲喹和R-(+)-氟甲喹的检测限(LOD) 值为2.5μg/kg,定量限(LOQ)值为8.0μg/kg;沉积物样品中,两个对映体的LOD和LOQ值分别 为5μg/kg和15μg/kg;河水样或池塘水样中S-(-)-氟甲喹和R-(+)-氟甲喹的回收率为81.0- 82.8%,沉积物样品中两个对映体的回收率为73.6-77.5%。

主要参考资料

[1] 动物源食品中氟甲喹药物残留新型检测方法的研究进展

[2] 氟甲喹免疫层析试纸条的研究

[3] 家禽常用药物及其合理使用

[4] CN201710797075.0一种氟甲喹的手性对映体的检测方法

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