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盐酸阿米洛利的作用与用途

发布日期:2020/1/12 18:52:43

背景及概述[1][2]

盐酸阿米洛利为强效保钾利尿药,留钾排钠不依赖于醛固酮,它作用于肾小管远端,阻断钠‑钾交换机制,促使钠、氯排泄而减少钾、氢离子分泌。主要抑制肾脏远端小管和集合管的Na+‑K+和Na+‑H+交换,从而Na+和水排出增多,而K+和H+排出减少。本药还可使Ca2+和Mg2+排泄减少。本药与排钾利尿药合用,可明显减少钾的排泄,并部分减少Ca2+和Mg2+的排泄,而排Na+和水的作用则增强。其本身促尿钠排泄和抗高血压活性较弱,但与噻嗪类或髓襻类利尿药合用具有协同作用。环戊噻嗪为中效利尿药,比氢氯噻嗪效价高100倍。可抑制肾小管髓袢升支皮质部和远曲小管对Na+和Cl‑的重吸收,从而发挥利尿作用。另环戊噻嗪还具有降压作用,用药早期由于利尿,降低血容量而降压,用药后期体内轻度失钠,小动脉壁细胞低钠,通过Na+‑Ca2+交换机制使细胞内Ca2+量减少,血管对缩血管物质的反应性降低,而致血管舒张,血压下降。还具有增强其他降压药的降压作用,对于尿崩症患者,有抗利尿作用,能减少尿崩症病人的尿量。 噻嗪类利尿剂与保钾利尿剂并用,可加强降压,尤其对肾功能障碍者,并可减少低钾血症。噻嗪类利尿剂能减轻其他降压药物引起的水钠潴留,增加它们的降压效力。 

用法用量[3]

口服: 每日 10~20mg,分2~3次服,从小量开始用。

作用和用途[3]

盐酸阿米洛利二水合物与氨苯蝶啶相似,直接作用于远曲小管及集合管皮质段上皮细胞,抑制K+ 和Cl-重吸收,降低Na+-H+和 Na+-K+交换,增加Na+、Cl- 的排泄和尿酸的排泄,为目前排钠保钾利尿药中作用最强的药物。本品一般不单独应用,多与排钾利尿药如氢氯噻嗪和利尿酸等合用,可增强利尿药的作用,并可减少钾的丢失。本品无降压作用。主要用于对其他利尿药无效的肝硬化和充血性心力衰竭引起的水肿。

药代动力学[3]

口服后胃肠道易吸收,但不完全,生物利用度为15%~ 30%。口服后2小时出现作用,3~4小时血药浓度达高峰,可持续24~48小时。主要以原形经肾脏排泄,少量经胆汁从粪便排出。半衰期约6小时。

不良反应[3]

1.单独使用时高钾血症较常见。

2.本药偶可引起低钠血症,高钙血症,轻度代谢性酸中毒。

3.胃肠道反应可有口干、恶心、呕吐、腹胀等不良反应。

4.还可见到头痛、头晕、胸闷、性功能下等不良反应。

5.过敏反应主要表现为:皮疹甚至呼吸困难。

注意事项[4]

1)给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用。

2)对诊断的干扰:可使下列测定值升高:血糖(尤其是糖尿病患者),血肌酐,尿酸和尿素氮(尤其是老年人和已有肾功能损害者),血钾、镁及血浆肾素浓度。血钠浓度下降。

3)下列情况慎用:①少尿;②肾功能损害;③糖尿病;④酸中毒和低钠血症。

4)用药前应了解血钾浓度,但在某些情况下血钾浓度并不能真正反应体内钾潴量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。

5)服药期间如发生高钾血症,应立即停药,并作相应处理。长期应用本品应定期查血钾、钠、氯水平。

6)应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应。

7)如每日给药1次,应于早晨给药以免夜间排尿数增多。。

药物相互作用[4]

盐皮质激素、促肾上腺皮质激素可减弱本品的利尿作用,拮抗本品的潴钾作用。雌激素可减弱本品的利尿作用。非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,可降低本品的利尿作用,合用时肾毒性增加。拟交感神经药物可降低本品的降压作用。多巴胺可加强本品的利尿作用。与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。不宜与其他保钾利尿药或钾盐合用。与含钾药物、库存血、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等合用,发生高钾血症的机会增加。可使地高辛半衰期延长。与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。与肾毒性药物合用可增加肾毒性。甘珀酸钠、甘草类制剂可降低本品的利尿作用。

主要参考资料

[1] CN201110136340.3 一种盐酸阿米洛利和环戊噻嗪的药物组合物及其制备方法

[2] CN201610261884.5 一种盐酸阿米洛利的药物组合物及其医药用途

[3] 实用药物手册 

[4] 常用新药精汇手册

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