莪术呋喃烯的应用

2020/2/1 11:46:39

背景及概述[1-2]

广西莪术含挥发油1%~1.2%,油中含20余种成分,含量最高为樟脑、约17.7%,桉油精约7.5%,并含姜烯、莪术醇、芳姜黄烯、芳姜酮、莪术双酮等。莪术呋喃烯在不同产地莪术挥发油中的量均较高,特别是常用的温莪术的挥发油中的莪术呋喃烯高达21.10%。研究发现,莪术油因提取工艺不同而导致成分差异很大,例如:水蒸气蒸馏法提取的莪术油中莪术呋喃烯约占总油量的10%,而采用超临界二氧化碳提取法基本检测不到莪术呋喃烯。据文献报道,莪术油注射液可引起严重的不良反应。莪术油主要活性成分之一的呋喃二烯在100℃100℃以上长时间加热过程中发生周环化得到莪术呋喃烯。经家兔阴道刺激性实验证实,莪术呋喃烯具有刺激性。

结构

应用[3-5]

1)抗肿瘤作用:采用MTT法研究了莪术呋喃烯对正常成纤维细胞MRC-5细胞及非小细胞肺癌SPC-A1细胞增殖的影响。实验结果显示:不同浓度的莪术呋喃烯(6.25,12.5,25,50,100μM·L-1)处理SPC-A1细胞后,其生长状况都受到莪术呋喃烯不同程度的抑制影响,其抑制作用呈时间依赖性和浓度依赖性,通过SPSSV.11统计分析,结果表明,莪术呋喃烯处理SPC-A1细胞24小时,48小时,72小时后的IC50值分别为403.8μM·L-1、154.8μm·l-1、47.01μm·l-1。而莪术呋喃烯对mrc-5细胞的生长无显著抑制作用。

本结果提示,莪术呋喃烯对非小细胞肺癌spc-a1细胞具有选择性抑制作用,同时也表明莪术呋喃烯具有较高的安全性。第二节采用hoechst33258染色法观察不同浓度的莪术呋喃烯(6.25,12.5,25,50,100μm·l-1)处理后spc-a1细胞的形态学变化。实验结果显示:在荧光倒置显微镜下观察,与空白对照组相比,不同剂量的莪术呋喃烯分别处理spc-a1细胞后,肿瘤细胞出现典型的细胞凋亡形态学改变,存活的细胞减少,凋亡细胞的细胞核收缩,一些细胞核破碎成块,且着色较深,并呈现较亮的蓝色,并且随着莪术呋喃烯给药剂量的增加,spc-a1细胞数量减少,凋亡小体比例增加。本实验结果提示,在一定剂量范围内莪术呋喃烯对spc-a1细胞具有诱导凋亡作用。第三节采用流式细胞术通过fitc-annexinv/pi双标记染色法检测莪术呋喃烯对spc-a1细胞凋亡率的影响。

2)制备药物组合物:有研究制备了一种含有莪术呋喃烯和冰片的药物组合物,该药物组合物含有吉马酮、呋喃二烯、莪术二酮、β-榄香烯、莪术醇、莪术呋喃烯,冰片的药物组合物。

该药物组合物成分明确,质量可控;该药物组合物控制莪术呋喃烯的重量份,减少药物的刺激性;本发明所述的药物组合物可以用于制备栓剂,软膏剂、胶囊剂、泡腾片、凝胶剂、洗剂、膜剂或泡沫剂;本发明所述的药物组合物对HR-HPV和/或LR-HPV等疾病均有很好的作用,适于临床广泛应用。还有人制备了一种含有吉马酮、莪术呋喃烯和冰片的药物组合物,该药物组合物含有吉马酮、呋喃二烯、莪术二酮、β-榄香烯、莪术醇、莪术呋喃烯,冰片的药物组合物。该药物组合物成分明确,质量可控;该药物组合物控制莪术呋喃烯的重量份,减少药物的刺激性;本发明所述的药物组合物可以用于制备阴道或者直肠栓剂,软膏剂、胶囊剂、泡腾片、凝胶剂、洗剂、膜剂或泡沫剂;本发明所述的药物组合物对HR-HPV和/或LR-HPV等疾病具有很好的治疗作用,适于临床广泛应用。

制备[1]

取莪术油5.0g,硅胶柱分离(湿装柱),石油醚洗脱,TLC跟踪监测。TLC条件为:高效薄层板,石油醚(60~90℃)为展开剂,10%香草醛硫酸为显色剂。合并洗脱液,减压回收溶剂,得淡蓝色油状物1;将油状物1用制备薄层板纯化,以石油醚(60~90℃)为展开剂,得淡蓝色油状物2.经RP-HPLC检测,莪术呋喃烯色谱峰出峰保留时间为13.16min,经归一化法检测,纯度大于98%。

主要参考资料

[1] 莪术油中莪术呋喃烯的分离及结构鉴定

[2] CN201210241694.9一种含有莪术呋喃烯的药物组合物

[3] CN201210241695.3一种含有吉马酮、莪术呋喃烯和冰片的药物组合物

[4]莪术呋喃烯与肿瘤靶向性化合物ZT-21的抗肺癌作用与机制研究

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