抗菌药物苯甲酰磺胺的合成

2024/1/4 8:35:33

简介

磺胺类药物是一种人工合成的抗菌药,此类药物具有多种优点,如:抗菌谱广、成本低、药效强、易制备等等。磺胺类药物在控制各种细菌性感染的疾病中具有重要的价值。但是有利就会有弊,磺胺类药物易产生耐药性,如果在任何疾病下都随意使用,将会导致细菌变异,甚至变成超级细菌,最终无药可治。并且磺胺类药物在使用时如果剂量过大,可引起肾的毒性。其中,苯甲酰磺胺是国外七十年代开发应用的一种较好的磺胺类抗菌药,在国外主要用于妇科非特异性阴道炎的治疗,并已收载入美国二十一版药典。

苯磺酰甲胺

苯甲酰磺胺也是兽医临床和畜牧生产中大量使用的抗菌药物,因此也是我国国标(GB29694-2013)要求必须检测的磺胺类药物之一。苯甲酰磺胺的特点是对绿脓杆菌有很强的抑制作用,且不受脓液、体液、坏死组织等的影响,能迅速渗入创面,临床用于防治烧伤感染、术后感染及创伤炎症[1]

制备方法

称取5g磺胺于250ml三颈瓶中,加入约15ml吡啶,在室温下搅拌溶解,然后将15ml苯甲酰氯于滴液漏斗中,分3次在10min内缓缓加入,在 0-5℃反应30min后再升温至 20-30℃反应2h,将反应液倾入70ml稀盐酸中,搅拌,即有黄色颗粒沉淀生成,放置2-3h,使沉淀完全,抽滤,水洗数次至无吡啶味,得化合物1。将以上所得的黄色沉淀物以10%的NaOH溶液溶解,煮沸回流2小时,加入活性炭保温10分钟,趁热过滤,冷却后以浓盐酸酸化,放置4-5h,抽滤,得苯甲酰磺胺粗品。将苯甲酰磺胺粗品用95%的乙醇精制1-2次,必要时加适量活性炭脱色,得苯甲酰磺胺为白色片状结晶5.6g,m.p.181-183℃,以磺胺计算总收率70%。经红外光谱和元素分析证实其结构为苯甲酰磺胺[2]

参考文献

[1]王思佳.磺胺苯甲酰表面分子印迹物的制备及识别特性的研究[D].沈阳农业大学,2019.DOI:10.27327/d.cnki.gshnu.2019.000433

[2]徐文方,袁玉梅,王晓东等.抗菌新药磺胺苯甲酰的合成、抑菌活性和急性毒性研究[J].齐鲁药事,1991,(03):13-14.

免责申明 ChemicalBook平台所发布的新闻资讯只作为知识提供,仅供各位业内人士参考和交流,不对其精确性及完整性做出保证。您不应 以此取代自己的独立判断,因此任何信息所生之风险应自行承担,与ChemicalBook无关。如有侵权,请联系我们删除!
阅读量:99 0

欢迎您浏览更多关于苯甲酰磺胺的相关新闻资讯信息