马来酸依那普利的作用和制片工艺

2024/6/12 11:45:22 作者:贝克曼

马来酸依那普利(Enalapril maleate),化学名称为N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐,是1980年由美国Merck公司研制的新型降血压药物,1985年FDA批准马来酸依那普利单方片剂上市。属于血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的药物的前药,是一种长效降压药,在肝脏中代谢成活性药物马来酸依那普利拉后发挥其血管紧张素转化酶抑制剂的作用。马来酸依那普利拉主要通过抑制血管紧张素转化酶,从而使血管紧张素Ⅰ不能转变成血管紧张素Ⅱ,造成全身血管舒张,引起降压,降压作用强且持久。

马来酸依那普利

药代动力学

马来酸依那普利是抗高血压药,是不含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制剂。它在体内水解为依那普利拉而发挥作用,其强度比卡托普利强10倍。作用持久。目前为治疗高压药的常用药。我们将其制成分散片。马来酸依那普利为难溶性药物,原普通片口服后一小时见效。分散片具有快速崩解,迅速吸收,提高生物利用度的优点。马来酸依那普利普通片的溶出度规定30分钟时的溶出限度为标示量的75%;美国药典23版规定30分钟时的溶出限度为标示量的80%,我们所制备的分散片,规定5分钟时的溶出限度为标示量的80%。说明马来酸依那普利分散片溶出度远高于普通片。

制片工艺

选用马来酸依那普利5g、微晶纤维素50g、L-羟丙基纤维素20g、淀粉10g、滑石粉1g、硬脂酸镁0.25g、50%乙醇适量。将马来酸依那普利及微晶纤维素、L-羟丙纤维素、淀粉,分别过80目筛,混合均匀,用50%乙醇制成适宜软材,过24目筛制粒,40℃通风干燥,加入硬脂酸镁和滑石粉混合均匀,压片。得1000片,分装,即得马来酸依那普利分散片。

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