2，2，2-三氟乙基肼的有机反应

2，2，2-三氟乙基肼是一种无色液体，在室温下能挥发。它具有不稳定性，容易分解，并且可以与氧气发生剧烈反应。2，2，2-三氟乙基肼可用作有机合成中的试剂，可以用于合成氨、胍和其他氮化合物。它还可用于有机金属化学中的配体合成和催化反应中使活性基团更易于接受电子。

有机反应

1、专利CN200680008714.0实施例234中间体A化合物5-(4-氯-噻吩-2-基)-1-(2,2,2-三氟-乙基)-1H-[1,2,4]三唑的制备，向4-氯-N-二甲基氨基亚甲基-2-塞吩酰胺(1.00g, 4.62mmol)的AcOH(1mL)溶液加入70% 2,2,2-三氟乙基_肼水溶液(0.79mL,4.85mmol)。将溶液在90℃下加热45分钟，浓缩，溶于Et2O(40mL)，用水(30mL)、饱和NaHCO3(30mL)洗涤,用MgSO4干燥，过滤，浓缩，得到标题化合物(1.24g,4.62mmol,>99%)。¹H NMR(CDCl3)δ4.88(q,J=16.8,7.8 Hz,2H)，7.28(d,J=0.9Hz,1H)，7.31-7.33(m,1H)，7.94(s,1H)[1]。

2、专利CN201680066694.6实施例93中间体5-氨基-3-(4-溴苯基)-1-(2,2,2-三氟乙基)吡唑-4-腈的制备，将2，2，2-三氟乙基肼(465mg，2.85mmol)的EtOH (10mL)溶液加入三乙胺(1.1mL，7.60mmol)。在室温下搅拌反应混合物10分钟，然后加入2-[(4-溴苯基)-甲氧基-亚甲基]丙烷二腈(500mg，1.90mmol)。反应混合物加热至95℃并搅拌16小时。用DCM稀释反应混合物并用饱和NH4Cl溶液、水和盐水洗涤混合物。用疏水性玻璃料过滤合并的有机提取物并减压浓缩。用硅胶快速柱色谱进一步纯化并用庚烷中的0-100%EtOAc洗脱,得到作为浅黄色固体的5-氨基-3-(4-溴苯基)-1-(2,2,2-三氟乙基)吡唑-4-腈(568mg，1.65mmol，87%收率)[2]。

3、13-环己基-6-[4-(乙氧基羰基)-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氦杂䓬-10-羧酸1,1-二甲基乙酯的制备，将13-环已基-6-((2E, Z)-3-(二甲基氨基)-2-(乙氧基羰基)-2-丙烯酰基)-3-甲氧基-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂䓬-10-羧酸叔丁酯(1.20g,1.96mmol)溶于乙醇(6.53mL)、三乙胺(0.396g,3.92mmol)和2，2，2-三氟乙基肼(0.246g,2.15mmol)中的溶液中。将反应混合物在微波中在160℃加热2小时并浓缩。将所得的固体在下述条件下经制备性HPLC纯化，得到标题化合物(1.09g,84%)，其为黄色糊状物[3]。

参考文献

[1]伊莱利利公司. 咪唑并哒嗪化合物:CN200680008714.0[P]. 2008-03-12.

[2]洛克索肿瘤学股份有限公司. 用于治疗癌症的作为BTK抑制剂的吡唑并嘧啶衍生物:CN201680066694.6[P]. 2018-08-21.

[3]百时美施贵宝公司. 用于治疗丙型肝炎的化合物:CN200980158647.4[P]. 2012-03-21.