N-(4-溴丁基)邻苯二甲酰亚胺（N-(4-Bromobutyl)phthalimide，CAS: 5394-18-3）为白色固体，熔点为76-80 °C，分子式为C12H12BrNO2，分子量282.13。N-(4-溴丁基)邻苯二甲酰亚胺是重要的有机合成中间体，被用于多种药物的合成研究，亦用于合成化学发光免疫分析试剂。
制备方法
将0 .011mol (2 .375克) 1,4‑二溴丁烷加入到50mL反应瓶中，分别加入0.005mol (0 .926克) 邻苯二甲酰亚胺钾、0.006mol (0 .829克) 无水碳酸钾和20mL丙酮，搅拌升温至回流，保温反应，TLC跟踪反应(展开剂：PF/EA＝4/1)，反应完毕，冷至室温，抽滤，滤饼每次用10mL丙酮洗，洗两次，合并滤液，减压蒸除溶剂，剩余物加入10mL石油醚，充分搅拌，置于冰箱过夜，抽滤，滤饼分别用5mL石油醚洗两次，干燥后得到0 .956克白色固体N-(4-溴丁基)邻苯二甲酰亚胺，收率67.77％，纯度为98.75％。1 H NMR δ:7 .82(d ,J＝7 .8Hz ,2H ,Ph‑H) ,7 .71(d ,J＝7 .7Hz ,2H ,Ph‑ H) ,3 .72(t ,J＝3 .7Hz ,2H ,‑CH2 ) ,3 .44(t ,J＝3.4Hz ,2H,‑CH2 ) ,1.88‑1.82(m, 4H, 2‑CH2)；MS (ESI): m/z(100％) 283(M+H)。[1]
依匹哌唑中的应用
依匹哌唑（图1）由日本大冢制药和丹麦灵北制药共同研发，美国FDA于2015年7月10日批准上市。北京康立生医药技术开发有限公司于2016年11月获得依匹哌唑片批件(受理号：JXHL1000032)。其属于5‑HT/DA受体调节剂，用于治疗成人精神分裂症，也可与抗抑郁药联合用于治疗成人重度抑郁。依匹哌唑是首个多巴胺、部分5‑HT1A受体激动剂以及5‑HT2A受体拮抗剂类化合物，具有良好的疗效及耐受性，可降低患者静坐不能、不安和失眠等不良反应的发生率。刘进兵等人提供了一种依匹哌唑中间体的制备方法，该制备方法原料易得，易于操作，绿色环保，易于工业化，产物收率和纯度较高。以N-(4-溴丁基)邻苯二甲酰亚胺为中间体，与7‑羟基喹啉‑(1H)‑2‑酮发生亲核取代反应、脱邻苯二甲酰基制备伯胺、与Boc‑双‑2‑氯乙基胺反应制备哌啶环、脱Boc基团获得依匹哌唑中间体。[1]
图1. 依匹哌唑结构
参考文献
[1] 刘进兵，彭泽根，杨贞皓. 一种依匹哌唑中间体的制备方法. CN 114181145 B.