背景及概述
奈帕酚胺是一种广泛应用于眼科手术（尤其是白内障手术）前后的抗炎镇痛药物。奈帕酚胺是一种前体药物，它在滴入眼睛后，会迅速穿过角膜，并在眼内组织中转化为有活性的药物安非他胺。
特性及应用
奈帕酚胺化学名称2-(2-氨基-3-苯甲酰苯基)乙酰胺，为黄色或淡黄色结晶性粉末，在水及乙醇溶液中不溶解，DMSO中溶解度为50mg/mL(196.63mM)，熔点177-181℃。常温，避光防潮密闭干燥条件下储存。
奈帕酚胺作为一种科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。奈帕酚胺的化学结构有利于该药迅速穿透角膜并分布于其作用靶位，因而有助于降低药物在角膜表面的积聚，减少眼球表面并发症的发生。奈帕酚胺经眼部给药后，可迅速穿过角膜，并在眼组织水解酶的作用下转化为氨芬酸(一种NSAID)；而氨芬酸又通过抑制前列腺素H合成酶(环氧化酶)，阻断前列腺素的合成，来发挥其抗炎止痛的作用。前列腺素是引起眼内炎症的介质之一，能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加和白细胞趋化等，此外，前列腺素还能通过非胆碱能机制收缩虹膜括约肌，引发眼科手术过程中及手术后的缩瞳反应。NSAIDs经眼部给药后，可抑制前列腺素在虹膜、睫状体和结膜的合成，因此可预防眼部炎症的发生，减少相关的疼痛。
图1 奈帕酚胺作用机制
制备
参考文献[1]以2-氨基二苯甲酮和巯基乙酸甲酯为起始原料，经过甲基化，氨解，氯代，缩合，重排，脱硫得到奈帕酚胺。以收率为指标，考察了制备关键中间体2-氨基-3-苯甲酰基-a-(甲硫基)苯乙酰胺的反应条件包括反应温度和反应时间；得到了制备关键中间体适合的反应条件为反应温度-15℃，反应时间3小时,收率为88%。改良后的奈帕酚胺生产工艺，操作简单，成本大大降低，适合大规模工业化生产。
图2 奈帕酚胺合成路线图
参考文献
[1]杨巧宾.奈帕酚胺合成工艺的研究.[D]重庆医科大学.2012.