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左旋舒必利的化学名称为:(S) -(-)-5-(氨基磺酰基)-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2-甲氧基苯甲酰胺,左旋舒必利临床用于治疗呕吐及胃动力不足,大剂量用作镇静剂。由于左旋舒必利极难溶于水,按重量体积比计,其在水中的溶解度小于0.01%,因此不能直接配置成水溶液供肌肉或静脉注射。目前市售的左旋舒必利制剂多为片剂、胶囊等口服制剂,而临床实践中常会出现患者难于口服给药的情况。因此通过肌肉注射或静脉注射给药具有重要意义。对于需要使用高剂量左旋舒必利作为镇静剂的精神病患者或其他严重疾病患者,注射给药也是非常重要的方式。
由于左旋舒必利具有极难溶于水,而且在强的酸碱介质中其酰胺键会被水解等特性,很难配制成注射剂,目前尚未见有关左旋舒必利注射剂制备方法的报道。
制备方法[1]
1、左旋舒必利小容量氯化钠注射液的制备方法:
(1)取处方量的左旋舒必利、1moL/L盐酸、氯化钠加至约1500ml注射用水中,待左舒必利全部溶解后,加注射用水至2000ml,用0.1M盐酸和0.1M氢氧化钠溶液调节pH值至设定值;

(2)加入处方量的活性炭搅拌吸附15分钟,经沙棒粗滤后,用0.45um的微孔滤膜精滤,检验药液的澄明度;
(3)将药液灌封于安瓿中,2ml/支;
(4)115℃流通蒸汽灭菌30分钟,捡漏、灯检、印字、包装。
2、左旋舒必利氯化钠输液的制备方法:
(1)按照处方量称取左旋舒必利和1mol/L盐酸,加至约4500ml注射用水中,搅拌使之完全溶解,再将该溶液加到约250000ml注射用水中,搅拌混合均匀;

(2)加入处方量的氯化钠,搅拌使溶解;
(3)用0.1mol/L的盐酸或氢氧化钠调节pH至4.5;
(4)加入0.03%(w/v)的活性炭搅拌吸附15分钟,过滤去除活性炭,测定左旋舒必利含量;
(5)加注射用水至全量;
(6)用0.45微米微孔滤膜滤过,滤液测定含量合格后,灌装于输液瓶中,100ml/瓶,加塞,压盖,115℃流通蒸气灭菌30分钟;
经测定,活性炭对左舒必利的吸附率为2.8%,输液灭菌后的pH值为4.2。
参考文献
[1]上海和臣医药工程有限公司. 左旋舒必利注射剂的制备方法:CN200610026137.X[P]. 2006-09-27.