背景及概述
左旋舒必利（Levosulpiride）是舒必利的左旋对映异构体，为苯甲酰胺类衍生物，分子式C₁₅H₂₃N₃O₄S，是兼具抗精神病、抗抑郁与促胃肠动力作用的选择性多巴胺D₂受体拮抗剂，临床应用广泛。
制备方法
以消旋2-氨甲基-1-乙基吡咯烷为原料，用D-(-)-酒石酸水溶液拆分，无水乙醇重结晶得左旋吡咯烷酒石酸盐；碱化后氯仿萃取、减压蒸馏，得(S)-(-)-2-氨甲基-1-乙基吡咯烷（手性中间体）。该中间体与2-甲氧基-5-氨磺酰苯甲酸甲酯在乙二醇中120℃缩合，冷却过滤后95%乙醇重结晶，得左旋舒必利，总收率约14%-43%。
以L-脯氨酸为起始原料，经还原、氯化、氨化制得左旋N-乙基-2-氨甲基吡咯烷，再与2-甲氧基-5-氨磺酰苯甲酸甲酯缩合得左旋舒必利。该路线避免拆分，收率更高（70%以上），光学纯度达99.99%，适合大规模生产[1]。
图1 左旋舒必利的合成路线图
临床应用
左旋舒必利去除右旋体后毒性降低、疗效增强，兼具中枢与外周双重活性，剂型含片剂、注射剂、滴剂。
精神分裂症：左旋舒必利拮抗D₂受体，改善幻觉、妄想等阳性症状及情感淡漠、社交退缩等阴性症状，锥体外系副作用弱于传统抗精神病药。
抑郁症与焦虑症：小剂量左旋舒必利可抗抑郁，调节情绪，缓解躯体化焦虑，尤其适用于伴胃肠不适的抑郁患者。
促动力与止吐：拮抗D₂受体促进胃肠蠕动，增强胃窦收缩，用于消化不良、反流性食管炎、糖尿病性胃轻瘫及肠易激综合征。
化疗/术后呕吐：左旋舒必利强效抑制催吐中枢，预防化疗、术后恶心呕吐，安全性优于传统止吐药。
可缓解脑外伤后眩晕、头痛，改善性功能障碍（如早泄），临床耐受性好，不良反应轻微（偶见失眠、口干）。
参考文献
[1]曹庆先，武卫，钱明，康学军.左旋舒必利的合成.[J]中国药科大学学报.1995-12-30.