简介
阿魏酸钠是提取自当归、川芎、木贼、梓白皮等药材中的水溶性单体成分，是阿魏酸的钠盐，临床研究中阿魏酸钠主要应用于心血管方面疾病的治疗，此外阿魏酸钠对神经系统、肾脏功能和肝功能具有保护作用，对抗氧化和降低化疗药物心脏毒性等方面也有一定的效果[1]。
阿魏酸钠的性状
BCS分类
依据药物溶解性和肠道渗透性，药物在生物药剂学系统(Biopharmaceutical Classification System, BCS)中药物被分为I类、II类、III类、IV类，分别对应高溶解度、高渗透性，低溶解性、高渗透性，高溶解性、低渗透性，低溶解性、低渗透性[7]。其中，I类口服固体制剂可以申请人体生物等效性试验豁免[8]。本研究通过溶解度实验和渗透性实验确定阿魏酸钠的BCS分类属性。结果表明，阿魏酸钠D₀值小于1，具有高溶解性；阿魏酸钠在空肠、结肠、十二指肠的Fₐ(human)大于85%，在回肠Fₐ(human)小于85%，属于高渗透性的药物。因此，阿魏酸钠属于BCS I类药物[1]。
体内外相关性
体内外相关性(In Vitro-In Vivo Correlation, IVIVC)是一种描述药物的体外溶出行为和体内药代动力学过程之间联系的数学模型[9]。本研究通过体外溶出实验考察阿魏酸钠片剂在不同pH值溶出介质中的溶出行为，并根据文献数据获得阿魏酸钠体内吸收度，采用DAS 3.2.7考察体外累积溶出度与体内累积吸收度之间的线性关系，进行体内外相关性预测。结果表明，在pH 4.0介质中，阿魏酸钠的r值大于临界值0.9741，且P < 0.001，表明阿魏酸钠在pH 4.0介质中具有较好的体内外相关性[1]。
渗透性
阿魏酸钠在空肠、结肠和十二指肠段的吸收程度和速度明显优于回肠段，且阿魏酸钠在空肠、结肠和十二指肠的人体吸收百分数Fₐ(human)均大于85%，属于高渗透性的药物。阿魏酸钠在回肠段的Fₐ(human)小于85%，推测是由于阿魏酸钠主要在除回肠段以外的其他部位进行吸收。因此，阿魏酸钠属于高渗透性药物[1]。
参考文献
[1]涂欣悦,温艳艳,刘艳,等. 阿魏酸钠的BCS分类及体内外相关性评价研究 [J]. 现代中药研究与实践, 2024, 38 (05): 64-69. DOI:10.13728/j.1673-6427.2024.05.010.