BOC-L-异亮氨酸（BOC-L-Isoleucine，CAS：13139-16-7）为白色固体，熔点66-69 °C，分子式为C11H21NO4，分子量231.29，其外观如图1所示。
图1. BOC-L-异亮氨酸外观
制备方法
将L-异亮氨酸131.18克、BOC酸酐218克和50%二氧六环水液960克置于反应釜内搅拌，使L-异亮氨酸充分溶解后置入冰盐水冷却；滴加4N氢氧化钠水溶液2小时，以维持反应体系PH值为9-10，当PH值恒定为9时，结束反应，温度控制在15-25°C；用乙酸乙酯900mL萃取两次，留下层水液，加入盐酸使溶液PH值为9；用乙酸乙酯900mL萃取两次，留上层乙酸乙酯层；用无水硫酸钠干燥，使乙酸乙酯层澄清；过滤澄清的乙酸乙酯层，减压蒸馏乙酸乙酯，留150mL，加入石油醚搅研，将上述搅研物料经烘干得产品BOC-L-异亮氨酸138克。[1]
应用
BOC-L-异亮氨酸是重要的有机合成中间体，可用于多肽或亮氨酸衍生物的合成，从而在药物化学领域有着非常广泛的应用。
常春藤皂苷元衍生物
常春藤皂苷元(Hederagenin,HG)源自五加科常春藤属植物中华常春藤，是齐墩果烷型五环三萜类化合物。前期研究发现，HG衍生物具有一定的抗炎活性，作用机制已初步阐明。拓展HG衍生物在抗炎活性中的研究、以及其在抗炎领域的应用具有重要意义。毕毅等人[2]采用不同氨基酸类物质作为连接链连接(R)-(+)-1,2-二硫戊环基-3-戊酸对常春藤皂苷元C-23位进行修饰，并采用苄基取代C-28位羧基上的氢以及将C-3位上的羟基氧化为羰基，得到了一种常春藤皂苷元衍生物，研究中以BOC-L-异亮氨酸为反应原料，制备出了相应的衍生物用于后续研究。制备的常春藤皂苷元衍生物具有较高的抗炎活性，在较低的浓度时也能抑制脂多糖引起的炎症反应，且对细胞无生物毒性，在制备抗炎药领域有着广阔的应用前景。
截短侧耳素衍生物
截短侧耳素是一种结构独特的三环二萜类天然产物，具有良好的抗革兰氏阳性菌活性。截至目前，全球共有4种截短侧耳素类抗生素上市，分别是兽用专用药物延胡索酸泰妙菌素和盐酸沃尼妙林，以及人用药物瑞他莫林和拉菲秒林。与基于同一母核结构开发的磺胺类、氟喹诺酮类、β‑内酰胺类和噁唑啉酮类抗菌药物相比，截短侧耳素类抗生素的研发相对缓慢。邓余等人[2]提供了一种截短侧耳素衍生物及其制备方法和应用，以提供一种在体内外展现出良好抗菌活性的新型药物，以解决现有抗生素的耐药性问题。研究中以BOC-L-异亮氨酸为反应物，合成了重要的衍生物（结构如图2所示）用于后续研究。
图2. 截短侧耳素的异亮氨酸衍生物
参考文献
[1] 张明宝，N-叔丁氧羰基-L-异亮氨酸的合成方法. CN 1814585A.
[2] 毕毅，张雷明，谢雯斌，李海霞，张鑫，吕佳兴，刘轩语，韩宋，陈尹超. 一种常春藤皂苷元衍生物及其应用. CN 117551159 A.
[3] 邓余，余远迪，李品佚，唐达，张阳，闫志强，廖光琴，唐红梅，郑兰艳. 一种截短侧耳素衍生物及其制备方法和应用. CN 120607472 B.