简介
1,2-十四酰磷脂酰甘油(钠盐)是一种白色至类白色、易吸湿的粉末状两性磷脂，无臭，可溶于氯仿、甲醇等极性有机溶剂，微溶于水；分子中两条饱和C14酰链赋予其良好膜亲和性与生物相容性，被广泛用于脂质体制备。亦可在温和条件下经酯交换转化为高纯度单酰脂质前体，使用前于干燥环境回温，若色泽变深或结块应重结晶或废弃，以确保品质与反应活性。
1,2-十四酰磷脂酰甘油(钠盐) 的性状
用途
1,2-十四酰磷脂酰甘油(钠盐)充当脂溶性两性交联载体，与醋酸钯协同完成关键交叉偶联，并为最终PD6前药提供膜亲和性和体内缓释功能。例如：以2,6-二氯-3-羧基吡啶为起点，经硅保护、硼烷还原、Dess-Martin氧化、羟基保护、CBS不对称还原、1,2-十四酰磷脂酰甘油(钠盐)和醋酸钯介导交叉偶联、TBAF脱硅、酸酐酯化、Miyaura硼化、Suzuki偶联、Palau-Cl介导氯化/脱保护、亲核氟-碘甲基化、双硼酸酯偶联、还原胺化、缩醛水解-二次还原胺化、BOC保护、EDC酯化及最终脱BOC等十四步连续反应，完成PD6前药的立体可控合成[1]。
此外，1,2-十四酰磷脂酰甘油(钠盐)在室温醋酸-甲醇中经15小时温和酯交换、盐析纯化，以92%收率转化为白色固体酰基甘油单钠盐，用作高纯度单酰脂质前体。例如：添加50毫升single-necked瓶2.0 g的起始物料1,2-十四酰磷脂酰甘油(钠盐)，20毫升的甲醇，6毫升30%的醋酸，反应在室温(25°C)反应了15小时，反应结束后，集中甲醇，加20毫升的乙酸乙酯(EA)溶解，有机相，然后水、盐洗，干24小时硫酸钠，过滤器，溶剂蒸馏，添加20毫升的四氢呋喃(四氢呋喃)溶解，添加2.0克Na2CO3和20毫升的水，搅拌室温静置1小时，过滤，干燥，可得1.80 g的白色固体酰基甘油单钠盐[R = CH3 (CH2) 14]，得率92%[2]。
保存
1,2-十四酰磷脂酰甘油（钠盐）应密封充氮、避光、-20 ℃冷冻保存，防潮防氧化；使用前置于干燥室温平衡，避免反复冷热循环，若出现结块或颜色变化需重结晶或弃用。长期储存建议分装小瓶并置于防爆冰箱，并贴有“易氧化”标识。
参考文献
[1] Current Patent Assignee: NAMMI THERAPEUTICS - US2022/80051, 2022, A1 Location in patent: Paragraph 0026; 0028; 0602.
[2] Current Patent Assignee: NANJING LUYE PHARMACEUTICAL - CN105273001, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0050-0052.