简介
肉桂是中医学常用药材,具有散寒止痛、温经通脉的功效。张仲景将胸痹的病机归纳为“阳微阴弦”,治疗以温阳通脉为主,因此肉桂可用于治疗寒凝阻滞型冠心病。2'-甲氧基肉桂醛(2-methoxycinnamaldehyde,2-MCA)是肉桂中的有效成分之一。现代研究发现,2-MCA具有抗炎、抑制癌细胞增殖、抗氧化应激等作用。分子式为C10H10O2,外观为黄色固体粉末。

图一 2'-甲氧基肉桂醛
作用机制
2'-甲氧基肉桂醛能够抑制TNF-α诱导的血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cells, VSMCs)增殖和迁移,其主要是通过NF-κB信号通路发挥作用的。在血小板衍生生长因子-BB(PDGF-BB)基础上加用100μmol/L2-MCA,VSMCs内合成标志物有所降低,而收缩标志物有所升高,说明2-MCA抑制了PDGF-BB诱导细胞表型转化的作用,基于此推测2-MCA是通过抑制VSMCs表型转化来抑制其增殖和迁移的。PDGF-BB对VSMCs划痕的愈合有明显的促进作用,而将2-MCA作用于VSMCs后,能够明显减少划痕恢复的距离。PDGF-BB能够引起VSMCs迁移增加,2-MCA处理后,可以减少VSMCs的迁移数目,2-MCA能够有效抑制PDGF-BB诱导的VSMCs迁移。Western blot结果显示,PDGF-BB处理24 h后,细胞内合成标志物OPN表达增多,收缩标志物SMMHC和SMTN表达均降低,说明PDGF-BB能够使VSMCs发生表型转化,发生表型转化的VSMCs增殖及迁移能力均增强。
安全性
为了确定2'-甲氧基肉桂醛的安全浓度范围,采用CCK8法进行细胞毒性检测,100μmol/L以内的2-MCA在24 h内对VSMCs无明显毒性,不影响其存活率。CCK8结果显示,PDGF-BB对VSMCs有明显的促进增殖作用,用100μmol/L的2-MCA干预24 h后,细胞增殖率较PDGF-BB组有所下降,说明2-MCA能够有效抑制PDGF-BB诱导的细胞增殖[1]。

图二 不同浓度2'-甲氧基肉桂醛处理24h后细胞存活率
参考文献
[1]李慧歆,粟裕冬,董波.2-甲氧基肉桂醛对PDGF-BB诱导的血管平滑肌细胞表型转化的影响[J].中医药信息,2023,40(11):1-6.