简述
鼠李素是一种甲基化的黄酮醇，化学名称为2-(3,4-二羟基苯基)-3,5-二羟基-7-甲氧基色原烯-4-酮，化学式为C16H12O7。作为一种源自植物的天然黄酮类化合物，鼠李素具有广谱的药理活性和较低的毒性而有很高的药用价值，它可以通过靶向凋亡、增殖、血管生成、转移和氧化应激等多个癌症标志，因此具有巨大的抗癌治疗前景。其独特的作用机制，包括双重调节氧化应激、抑制关键信号通路（如Chk2、Notch-1[1]）、逆转EMT等，使其不仅有望作为单一疗法，更可能成为增强常规化疗和放疗效果的辅助药物。
制备方法
文献报道了一种利用生物酶转化制备鼠李素的方法。具体地，在光合细菌培养基中接入光合细菌菌种培养得到光合细菌培养液，离心后收集上清液得粗酶液；北桑寄生药材用乙醇水溶液提取，提取液减压浓缩得醇浸膏；醇浸膏用水捏溶后上大孔吸附树脂柱，分别用水和乙醇溶液洗脱，将洗脱液进行减压浓缩可得富集总黄酮浸膏；将粗酶液与溶有醇浸膏或富集总黄酮浸膏的光合细菌培养基混合培养，进行生物转化，得酶转化液；酶转化液离心，弃去上清液，沉淀部分减压干燥得转化物；对转化物进行分离，得鼠李素单体。该发明方法操作简单，提取物质得率高，纯度高[2]。
抗氧化活性研究
以鼠李素和鼠李素-3-O-葡萄糖苷为目标化合物，运用Gaussian09软件密度泛函理论(DFT)中B3LYP方法在6-311G(d，p)基组水平上从分子的总能量、前线分子轨道、酚羟基解离能BDE等方面全面分析鼠李素和鼠李素-3-O-葡萄糖苷的抗氧化活性。研究发现，鼠李素抗氧化活性及清除自由基的能力较鼠李素-3-O-葡萄糖苷强，这是由于鼠李素-3-O-葡萄糖苷中的C3位引入糖苷使分子失去了酚羟基，引入的糖苷不参与前线分子轨道的形成，不具有消除自由基活性的作用，导致抗氧化活性降低，只对分子的极性有一定的影响。这对研究黄酮类化合物的抗氧化机理、活性和设计新的抗氧化剂等方面都具有非常重要的借鉴意义[3]。
参考文献
[1]张淑艳,张方,姬颖华. 鼠李素下调Notch-1的表达对乳腺癌MCF-7细胞增殖、侵袭和迁移的调节作用[C]//中国解剖学会第七届全国解剖学技术学术会议论文集. 2019:632-636.
[2]山西医科大学. 一种利用生物酶转化制备鼠李素的方法:CN201810229320.2[P]. 2018-08-24.
[3]金能智,齐燕姣,杨娟,等.
鼠李素和鼠李素-3-O-葡萄糖苷抗氧化活性的计算研究[J]. 科技创新导报,2016(36):79-80,82.
DOI:10.16660/j.cnki.1674-098X.2016.36.079.