酞磺醋胺别名邻苯二甲酰磺醋酰胺、酞磺醋酰胺，是一种肠道用磺胺药，适用于痢疾、肠炎、以及手术后肠道感染的预防。酞磺醋胺可由对氨基苯磺乙酰胺与苯酐酰化而制得，该药物分子口服后在肠内缓慢分解释放出磺胺醋酰而产生抑菌作用，临床用于菌痢、肠炎及肠道手术前准备。
图1 酞磺醋胺的化学结构式
药理作用
酞磺醋胺作为一种酞磺类抗菌药，其口服后吸收量极少，在肠道内缓慢分解出磺胺噻唑而发挥抑菌作用。酞磺醋胺对革兰阳性菌和阴性菌均具有抗菌作用，但目前细菌对该类药物的耐药现象较为普遍，尤其是肠杆菌科等细菌对其耐药菌株增多。作为一种广谱抑菌剂，酞磺醋胺的作用机制是在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量。由于四氢叶酸是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核酸（DNA）的必需物质，因此酞磺醋胺通过干扰这一过程抑制了细菌的生长繁殖。[1]
药代动力学
酞磺醋胺口服后仅少量被吸收，约95%的酞磺醋胺残留在肠道内，并在此缓慢分解出磺胺噻唑而发挥其抑菌作用；仅5%的酞磺醋胺缓慢水解为磺胺甲恶唑后被吸收。血内磺胺浓度一般低于15μg/ml，但也有高达60μg/ml的情况。[2]
临床治疗
酞磺醋胺作为一种新型14元环酞磺类抗生素，与红霉素相比具有独特的药代动力学优势。酞磺醋胺口服后易吸收，在血清和细胞内能达到更高有效水平，且给药次数少、胃肠道不良反应轻，有助于提高患者的治疗依从性。研究依据中华医学会呼吸病学会关于COPD的诊治规范（草案）纳入50例COPD急性加重期患者，随机分为两组各25例。治疗组口服酞磺醋胺片，每次0.5克，每日2次，疗程10～14天；对照组静注氨苄西林+舒巴坦钠，每次1.5克，每日2次，疗程7～14天。疗效评定遵循卫生部1993年《抗菌药物临床研究指导原则》。结果显示，治疗组有效率为92%，对照组为72.2%；致病微生物清除率分别为90%（18/20例）和72.2%（13/18例）；两组不良反应发生率均为8%。治疗组未清除的病原微生物包括卡他布兰汉菌和流感嗜血杆菌各1例；对照组未清除的病原包括肺炎支原体3例、嗜肺军团菌和卡他布兰汉菌各1例。酞磺醋胺的药动学特点使其特别适用于慢性支气管炎等呼吸系统感染的治疗，在本研究中其疗效优势主要体现在对非典型肺炎病原体（如肺炎支原体、军团菌和衣原体）的覆盖。随着非典型肺炎发病率近年有所上升，选择抗生素时需兼顾此类病原体。
安全说明
酞磺醋胺在使用时需注意多项禁忌与注意事项：严重贫血、肝功能异常者应慎用酞磺醋胺，因为酞磺醋胺对诊断可能产生干扰，口服后可引起血胆红素增高者高达25%，大剂量甚至会导致血红蛋白下降。酞磺醋胺应在呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内尽早用药才有效，且不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。长期或大剂量服用酞磺醋胺可能对肝功能、血象产生不良反应。酞磺醋胺有较强的致畸作用，家兔日剂量1mg/kg即可引起胚胎损害，故禁用于孕妇及可能怀孕的妇女（本品在体内消除很慢，停药后4周尚不能完全清除）；少量酞磺醋胺由乳汁排泄，且对母子两代动物均具毒性，因此哺乳期妇女用药期间需暂停哺乳并丢弃乳汁，鉴于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性，酞磺醋胺不用于此类病例，老年人也不推荐应用。
参考文献
[1] Christian A B .Phthalylsulfacetamide as a treatment for infectious calf scours[J].Journal of the American Veterinary Medical Association, 1952, 121(906):185-6.
[2] Ehrlich R. TREATMENT OF ULCERATIVE COLITIS WITH A RESION POLYMYXIN PHTHALYLSULFACETAMIDE PREPARATION[J]. American Journal of Gastroenterology (Springer Nature), 1960, 33(2).