舒马曲坦是一种选择性5-HT₁B/₁D受体激动剂，属于“曲坦类”药物，主要用于偏头痛和丛集性头痛的急性发作治疗。药理作用：收缩扩张的颅内血管，改善脑血流异常；抑制三叉神经系统的神经源性炎症反应，减少CGRP（降钙素基因相关肽）等致痛物质释放；阻断痛觉信号传递，从而缓解偏头痛及其伴随症状。
合成方法
1在氮气氛围下，向装有搅拌棒的烘箱干燥过的微波反应管中加入第二代钯二聚体（7.2 mg，0.010 mmol）和Kwongs吲哚基配体（16.2 mg，0.040 mmol），随后用注射器加入1 mL无水甲苯。在 25 °C 下搅拌催化剂溶液 120 分钟。将 LiOtBu（48.3 mg，0.60 mmol）和 N-苄基-N-甲基甲磺酰胺（39.8 mg）滴加至反应瓶中。密封微波反应管。在氮气氛围下，用注射器向混合物中加入叔丁基 5-氯-3-[2-(二甲基氨基)乙基]-1H-吲哚-1-羧酸酯（128.9 mg）。在 110 °C 下搅拌反应混合物 24 小时。让反应混合物冷却至室温。用 0.2 mL 水淬灭反应混合物。将反应混合物通过短柱硅胶层。用乙酸乙酯洗脱反应混合物。将合并的有机相用Na₂SO₄干燥。在减压下浓缩合并的有机相。通过硅胶柱色谱（以MeOH:CH₂Cl₂ = 2:1洗脱）对粗残留物进行纯化得产物舒马曲坦。[1]
2 取100克4-肼基-N-甲基苯甲磺酰胺盐酸盐、 1000毫升水、82.5克4-二甲基氨基丁醛二乙醚及100毫升2N盐酸，于25-30°C下搅拌2小时。反应结束后，用液氨将反应混合物碱化，并用二氯甲烷（750×2 mL）萃取。将二氯甲烷层与1500 mL二氯甲烷中的700 g聚磷酸酯在35-4°C下搅拌2小时，随后加入2 L水。分离出有机层，用水合碳酸钠饱和溶液将水层碱化，并用乙酸乙酯萃取产物。在真空下将有机层完全蒸馏除去，并加入500毫升丙酮。将反应混合物加热回流，加入20.6克（0.169摩尔）苯甲酸。在0-5°C下冷却2小时后，过滤结晶并干燥，得到60-65克3-(2-二甲基氨基)-N-甲基-1H-吲哚-5-甲磺酰胺苯甲酸酯。将3-(2-二甲基氨基)-N-甲基-1H-吲哚-5-甲磺酰胺苯甲酸酯0.239摩尔，置于500毫升甲醇中，回流搅拌30分钟。将甲醇溶液用 10 克木炭处理并过滤，进一步冷却至 0-5°C 并过滤，得到纯苯甲酸舒马曲坦，其重量为 60-65 克。将 100 克纯苯甲酸盐放入水中（1000 毫升）并搅拌。同时缓慢加入液体，使pH值达到9.0-9.5。混合物搅拌1小时，然后冷却至0-5°C。将冷却后的溶液进一步过滤，用水洗涤，收集产物舒马曲坦，并在40-45°C下真空干燥。[2]
参考文献
[1] Zheng, Bing; et al Palladium-Catalyzed α-Arylation of Methyl Sulfonamides with Aryl Chlorides Advanced Synthesis & Catalysis (2016), 358(13), 2156-2162
[2] Tyagi, O. D.; et al Process for preparation of 3-[2-(dimethylamino)ethyl]-N-methyl-1H-indole-5-methanesulfonamide (Sumatriptan). World Intellectual Property Organization Patent Number WO2009037718 A2