简介
茵芋苷属于香豆素类天然活性化合物，多为白色结晶性粉末，易溶于甲醇、乙醇等有机溶剂，微溶于水。茵芋苷具备抗炎、抗氧化等多种生物活性，用于制药中间体合成、中药质量控制对照品制备。
茵芋苷的性状
合成
方法一：将UDPGal二钠盐（10.1 mg，0.0166 mmol）、磷酸油霉素（15.7 mg）和OleI（5 mg/mL，500μL）溶解在TRIS缓冲液（10 mM，pH 7.8，20 mL）中。将混合物在37°C下孵育2天。通过质谱监测产品的形成。通过加热至90°C 10分钟终止反应。将混合物离心。将上清液的pH值调节至10。用CHCl3（20mL）提取混合物。减少有机层。向混合物中加入甲醇（0.5 mL）。使用正丙醇：乙酸乙酯：水：乙酸（PEWA，40:31:20:1，v/v/v/v）作为流动相，通过制备TLC纯化残留物得到标题化合物茵芋苷[1]。
方法二：一种茵芋苷的制备方法，其特征在于所述方法由下列步骤组成：（1）取马蹄金全草，室温下用丙酮溶液组织破碎提取3次，每次10-30分钟，合并提取液，减压浓缩至浸膏；（2）将浸膏用比例为10∶1的乙酸乙酯-甲醇混合溶液进行15-18级逆流萃取，合并萃取液，减压回收溶剂，得萃取物；（3）将萃取物加水分散，通过聚酰胺树脂柱，30-60％乙醇洗脱，洗脱液浓缩得粗品；（4）将粗品用甲醇溶解，上样至硅胶目数为200-300的中压层析柱，用甲醇-二氯甲烷混合溶液洗脱，收集目标成分段洗脱液，过滤浓缩，低温干燥即得到茵芋苷[2]。
用途
茵芋苷可作为合成中间体，与三苯甲基氯、乙酸酐等试剂经多步有机反应制备衍生化合物。例如：将茵芋苷（0.5 g，1.54 mmol）和三苯甲基氯（0.475 g，1.7 mmol）溶解在无水吡啶（5 mL）中。在80°C下搅拌混合物5小时，得到化合物。将化合物加入干燥吡啶（5mL）中。逐滴加入乙酸酐和吡啶（1:1，8ml）的混合溶液，以保持温度低于0°C。在室温下搅拌混合物一晚。用CH2Cl2（200 ml）稀释。用盐酸（2 mol/l，150 ml×3）和盐水（150 ml×2）洗涤。用无水硫酸钠干燥有机层，并浓缩混合物。在硅胶柱上用石油醚-乙酸乙酯（3:1）分离[3]。
参考文献
[1] Probing the Breadth of Macrolide Glycosyltransferases: In Vitro Remodeling of a Polyketide Antibiotic Creates Active Bacterial Uptake and Enhances Potency By: Yang, Min; et al. Journal of the American Chemical Society (2005), 127(26), 9336-9337.
[2] 李法庆,刘东锋.一种茵芋苷的制备方法:CN 201110218660[P].CN 102911224 A[2026-05-07].DOI:CN102911224 A.
[3] Total synthesis of adicardin By: Li, Wei; et al. Journal of Asian Natural Products Research (2009), 11(7-8), 719-726.