简介
瑞他莫林是一个半合成的短截北风菌素（pleuromutilin）类抗生素。这类抗生素的衍生物作用在蛋白质L3附近肽转移酶中心细菌核糖体50S亚单位处。在这一独特位置的结合抑制了肽转移酶的活性，而且也部分地抑制了启动tRNA到核糖体P位置的结合，从而造成细菌蛋白质合成的抑制。这一类半合成的药物，如硫莫林（tiamulin）和缬莫林（valnemulin）都已被开发为兽用抗生素，而瑞他莫林是第一个用于人类的Pleuromutilin短截北风菌素类衍生物。瑞他莫林属于抑菌剂，其对金葡菌的MIC值为0.03～0.25 mcg/ml，对化脓性链球菌的MIC值0.008～0.03 mcg/ml，在1000倍MIC浓度时，本品对甲氧西林耐药或对万古霉素耐药的金葡菌作用无差异。但至今FDA尚未批准瑞他莫林用于治疗甲氧西林耐药或万古霉素耐药的病原体引起的感染[1]。
瑞他莫林的性状
药理活性
体外试验证明瑞他莫林可以对抗多种菌株，包括丙酸杆菌属（propionibacterium）、厌氧杆菌属（bacteroides）和梭状芽孢杆菌属（clostridium species）。一项体外试验证明，该药可以对抗临床分离的141种丙酸杆菌，其中包括117种痤疮丙酸杆菌，有7个菌株是多药耐药的，所有这些菌株对瑞他莫林都敏感。
2007年3月Odou等发表的一篇研究报告中评价了瑞他莫林体外对抗232株厌氧菌的活性，其结果可以与通常全身应用抗生素相媲美。瑞他莫林浓度为2mg/ml或更低时，可以抑制90%的厌氧菌株，与之相比，阿莫西林/克拉维酸可以抑制98%，甲硝唑抑制88%，克林霉素抑制85%，头孢曲松抑制80%。
细菌对瑞他莫林的耐药的机制通过体外试验证明有两个：即在蛋白质L3的突变和发现的一种外排机制。在L3的突变为多步骤过程，故出现较慢，可以认为治疗时靶突变的可能性小。至今对瑞他莫林的临床研究尚未见有关细菌敏感菌株产生耐药的报告。由于其作用部位独特，尚未发现瑞他莫林与其他抗生素类之间有靶特异性交叉耐药的报道[1]。
参考文献
[1] 叶立. 治疗疱疹病毒的新药——瑞他莫林(retapamulin) [J]. 天津药学, 2008, 20 (06): 75-76.