简介
三苯甲基奥美沙坦酯常温下为白色至灰白色结晶粉末，分子结构中的三苯甲基基团可以对四氮唑基团起到保护作用。该化合物是合成降压药奥美沙坦酯的核心中间体，是工业化制备奥美沙坦酯过程里不可或缺的中间体。
三苯甲基奥美沙坦酯的性状
制备方法
在惰性气氛下，在室温下向反应容器中装入130 ml N，N-二甲基乙酰胺、14.0 g（20 mmol）4-（2-羟基丙-2-基）-2-丙基-1-（（2'-（1-三苯甲基-1H-四唑-5-基）联苯-4-基）甲基）-1H-咪唑-5-羧酸乙酯和2.2 g（16 mmol）KOH。在室温下搅拌混合物2小时。分析反应混合物样品（HPLC；起始原料0.2%，水解起始原料98.11%）。向反应混合物中加入3.0克（2.2毫摩尔）碳酸钾粉末和1.4克（8.4毫摩尔）碘化钾。将反应混合物冷却至0°C。在0至5°C下加入5.0 g（33 mmol）4-（氯甲基）-5-甲基-1,3-二氧杂环己烷-2-酮。在一小时内将反应混合物加热至40-45°C。在40-45°C下搅拌混合物2小时。分析反应混合物样品（HPLC；三苯甲基甲沙坦酯97.22%，4-（2-羟基丙-2-基）-2-丙基-1-（（2'-（1-三苯甲基-1H-四唑-5-基）联苯-4-基）甲基）-1H-咪唑-5-羧酸酯0.09%）。将混合物冷却至10至20°C。加入250毫升乙酸乙酯，再次将混合物冷却至5-10°C。缓慢加入200ml 10%NaCl，温度不应高于25°C。将混合阶段分开。用100ml 10%NaCl（2倍）洗涤有机相。用无水硫酸钠干燥混合物。在45°C以下的温度下减压蒸发滤液，得到油状残留物。在不超过45°C的温度下向残渣中加入30 ml乙腈。搅拌混合物10分钟。将混合物冷却至20至25°C。将混合物在20至25°C下搅拌0.5小时，在0至5°C下再搅拌3小时。过滤悬浮液，用冷乙腈洗涤滤饼。在40至50°C下干燥混合物，得到标题化合物三苯甲基奥美沙坦酯[1]。
参考文献
[1] Zupancic S. Process for preparing olmesartan medoxomil intermediate[P]. WO2010026255A1, 2010 03 11.