N-乙基-2-甲基苯胺是一种苯胺类衍生物，常温常压下为无色油状液体，具有显著的碱性和苯胺类化合物通用理化性质，它难溶于水但是可溶于常见的有机溶剂。N-乙基-2-甲基苯胺常用作医药化学中间体，它可借助氨基单元的亲核性应用于药物分子优乐散的制备，优乐散在临床治疗中主要用于治疗疥疮。
制备方法
在手套箱中，将底物（0.2 mmol，1.0当量）、Co(dppbsa)（6.6 mg，0.01 mmol，5 mol%）、四[3,5-双(三氟甲基)苯基]硼酸钠（NaBArF4）（26.6 mg，0.03 mmol，15 mol% / 8.9 mg，0.01 mmol，5 mol%）以及硅烷（10当量 / 5当量）溶解于环己烷/甲苯（0.5 mL）中，置于配备搅拌器的25 mL高压反应釜内，待上述反应物全部加入后将反应釜转移出手套箱，并放置于配套的金属加热模块上进行加热搅拌，于120 °C下反应24小时；反应结束后将反应釜冷却至室温，随后向体系中加入联苯（15.4 mg，0.1 mmol，0.5当量）作为内标，并用乙酸乙酯（20 mL）稀释反应混合物以备分析，通过GC-MS分析确定产物组分，通过GC分析测定产率，最后在真空下除去溶剂，并以正己烷/乙酸乙酯（100:1）为洗脱剂经硅胶柱快速色谱进行纯化即可得到目标产物分子N-乙基-2-甲基苯胺。[1]
酰化反应
图1 N-乙基-2-甲基苯胺的酰化反应
在手套箱中，将装有搅拌子的50 mL烘干的样品瓶内加入2-碘苯甲酰氯（3.3 mmol），随后加入N-乙基-2-甲基苯胺（3.0 mmol）和干燥的二氯甲烷（10 mL），再逐滴加入三乙胺（0.54 mL，3.9 mmol）；待反应完全后（通过TLC监测），加水淬灭反应，并用二氯甲烷萃取三次（每次30 mL），合并有机相后用饱和食盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥后过滤，减压浓缩，最后通过硅胶柱色谱纯化。[2]
参考文献
[1] Zhang, Zi-Heng; et al, Exhaustive reduction of aromatic esters and carboxylic acids with a homogeneous cobalt catalyst, Journal of Catalysis (2025), 445, 116034.
[2] Zhang, He; et al, Photoinduced Copper-Catalyzed α-C(sp3)-H Azidation of Amines via Aryl Radical-Mediated 1,5-Hydrogen Atom Transfer, ACS Catalysis (2025), 15(17), 15425-15434.