碘乙烷-D5的应用实例

2026/10/3 8:01:15 作者:南星

碘乙烷-D5别名:氘代碘乙烷,无色透明液体,久置光照会缓慢分解析出碘,逐渐变黄至棕褐色,难溶于水,可混溶于多数有机溶剂。碘乙烷-D5属于稳定同位素标记烷基化试剂,反应活性和碘乙烷一致,是经典亲核取代烷基化试剂,主要用于有机合成引入氘代乙基,也作为同位素内标用于GC-MS/LC-MS定量分析。

碘乙烷-D5

应用研究

专利CN201610232293.5公开了一种氘代乙琥胺‑d5制备方法,首先以甲基丙二酸二乙酯为原料,利用碘乙烷-D5引入同位素氘,再经过三叔丁基氢化锂铝选择性还原、碘代、三甲基氰硅烷氰化,NaOH水解,高温关环等简单的五步反应合成氘标记的乙琥胺。本发明整个路线设计合理,同时具有路线短、后处理简单、原料价廉易得等优点。本发明制备得到的氘代乙琥胺,纯度可达99.5%以上,并且同位素丰度98.8%,可用于药代动力学研究,可为乙琥胺的代谢机理研究提供测试样品,具有重要的应用价值[1]。

专利CN202411476844.3提供了一种稳定同位素标记噁喹酸的合成方法,属于有机合成领域。本发明以稳定同位素标记的碘乙烷-D5作为稳定同位素标记来源,以胡椒胺为原料,与EMME反应,成环,氘代乙基化反应得到氘代噁喹酸酯,最后水解得到稳定同位素标记的噁喹酸产物。本发明使用的稳定同位素原料价廉易得,合成过程简单,产品容易分离纯化,得到的产品化学纯度与同位素丰度均达到99%以上,满足食品安全检测中使用液相色谱串联质谱法所需稳定同位素内标试剂的技术要求,具有重要的市场应用价值[2]。

专利CN201510205552.0公开了一种同位素标记的二苯基磺酰胺类药物的制备方法,该方法以3-甲基-4-溴苯甲酸为起始原料,以碘乙烷-D5为起始物,经六步反应合成得到。本发明通过大量实验筛选出最优的制备步骤和反应条件,整个工艺设计合理,可操作性强,本发明制备得到的同位素标记的二苯基磺酰胺类药物,纯度可达99%以上,并且同位素丰度>99%。本发明制备得到的同位素标记的二苯基磺酰胺类药物为二苯基磺酰胺类药物的代谢机理研究提供标准品,可用于追踪该药物在生物体内的代谢过程,在临床药代动力学研究中具有极大的应用研究价值[3]。

参考文献

[1] 梯尔希(南京)药物研发有限公司. 一种氘代乙琥胺-d5的制备方法:CN201610232293.5[P]. 2016-08-17.

[2] 山东辉璟生物医药科技有限公司. 一种稳定同位素标记噁喹酸的合成方法:CN202411476844.3[P]. 2024-11-22.

[3] 南京靖龙药物研发有限公司. 一种稳定同位素标记的二苯基磺酰胺类药物的制备方法:CN201510205552.0[P]. 2015-07-08.

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