背景及概述[1]
四氢吡咯-2-硫酮属于酮类衍生物，其是制备盐酸替吡嘧啶的中间体，盐酸替吡嘧啶是一种胸苷类似物，其是一种有效的胸苷磷酸酶抑制剂，其在体内及体外均表现了良好的抗肿瘤活性。
应用[1]
四氢吡咯-2-硫酮可用于制备盐酸替吡嘧啶。
制备盐酸替吡嘧啶的方法，按照以下步骤进行：
(1)在有机溶剂中，于控温条件下，5-氯-6-氯甲基尿嘧啶与四氢吡咯-2-硫酮经缚酸剂催化后，得到5-氯-6-(2-硫酮四氢吡咯基)甲基尿嘧啶；
(2)将步骤(1)中得到的5-氯-6-(2-硫酮四氢吡咯基)甲基尿嘧啶于室温加入到有机溶剂中，通入氨气维持2-6小时，最后加入盐酸得到盐酸替吡嘧啶。
本发明的制备方法是以5-氯-6-氯甲基尿嘧啶为原料，在有机相中，与四氢吡咯-2-硫酮反应得到5-氯-6-(2-硫酮四氢吡咯基)甲基尿嘧啶，接着向5-氯-6-(2-硫酮四氢吡咯基)甲基尿嘧啶的DMF和二氯甲烷的混合溶液中通入氨气，反应结束，用盐酸调剂pH值，最终得到较高纯度和较高收率的盐酸替吡嘧啶(5-氯-6-[(2-亚胺吡咯烷-1-基)甲基]-2,4-(1H,3H)嘧啶二酮盐酸盐)。本发明与现有技术相比具有如下优点和效果：(1)本发明采用了全新的制备路线；(2)本发明提高了生产收率，降低了生产成本，使工业化生产更方便。
图1是本发明制备盐酸替吡嘧啶的具体反应步骤示意图；
式X为：5-氯-6-氯甲基尿嘧啶；
式2为：四氢吡咯-2-硫酮；
式3为：5-氯-6-(2-硫酮四氢吡咯基)甲基尿嘧啶；
主要参考资料
[1] CN201610778743.0 一种盐酸替吡嘧啶的制备方法