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醋丁洛尔的制备
醋丁洛尔的制备
醋丁洛尔(Ac)是一种β肾上腺受体阻滞剂,用来治疗高血压、心律不齐或心绞痛。该药于1999年被美国FDA批准上市,和许多其它β受体阻滞剂药物一样,目前,该药仍以混旋的方式给药。但很多文献报道,醋丁洛尔的β受体阻滞活性主要来自于其S-构型的对映体和它的代谢物S-型的二醋洛尔(Dc)。众所周知,以单一对映体药物方式给药是目前世界药物发展的趋势,而且,同一药物的不同对映体之间在药效学和药物代谢动力学方面都存在很大的差异。因此,利用不对称合成的方法合成光学纯的醋丁洛尔,并分别研究其不同对映体的药物活性,具有重要的意义。
2020/2/10 8:19:53 阅读量:786