0.02mol 2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑溶于34ml DMF,加入0.022mol正丙醛,在50℃加热1h。冷却,加入0.02mol硼氢化钠,在50℃加热30min。减压蒸出大部分溶剂,剩余物溶于20ml水,用2mol/L盐酸调至Ph值1。水层用乙酸乙酯萃取,萃取液和有机层丢弃。往水层中加入碳酸钾至碱性,然后用乙酸乙酯萃取,萃取液干燥,浓缩,加入含HCl的乙醚溶液,得到二盐酸普拉克索,收率42%,熔点286-288℃。$S001$S 4-丙氨基环己酮(I)用氢溴酸在乙酸中溴化,生成物(Ⅱ)和硫脲缩合,再酸化即得二盐酸普拉克索。$S002$S |