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104632-26-0

中文名称 普拉克索
英文名称 Pramipexole
CAS 104632-26-0
分子式 C10H17N3S
MDL 编号 MFCD00869076
分子量 211.33
MOL 文件 104632-26-0.mol
更新日期 2024/04/23 09:20:20
104632-26-0 结构式 104632-26-0 结构式

基本信息

中文别名
2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-丙基氨苯噻唑
普拉克索
普拉克索及中间体
帕尔米斯
普拉克索
(S)-4,5,6,7-四氢-N^<6>^-丙基-2,6-苯并噻唑二胺
帕拉米噻唑
英文别名
n'-propyl-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole-2,6-diamine
PRAMIPEXOLE
(s)-2-amino-6-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzthiazole
(S)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-N6-PROPYL-2,6-BENZOTHIAZOLEDIAMINE
pramipexol
(S)-2-Amino-6-(propylamino)-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazoltetrahydrobenzothiazol
PRAMIPEXOLE: PRAMIPEXOLE DIHYDROCHLORIDE
Pramipexol diclorohidrato monohidrato
PRAMIPEXOLE 2HCL MONOHYDRATE
Pramipexole
SND-919
(6S)-4,5,6,7-Tetrahydro-2-amino-6α-(propylamino)benzothiazole
(6S)-N'-Propyl-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole-2,6α-diamine
(S)-4,5,6,7-Tetrahydro-N'-propylbenzothiazole-2,6-diamine
(S)-6-(Propylamino)-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole-2-amine
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 抗癫痫药

物理化学性质

外观性状二盐酸普拉克索(Pramipexole Dihydrochloride):C10H17N3S?2HCl。[104632-25-9]。从甲醇结晶,熔点296-298℃。[α]D20>-67.2°(C=1,甲醇)。
熔点288-290°C
沸点378.0±42.0 °C(Predicted)
密度1.17±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)9.47±0.20(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色

应用领域

用途一
多巴胺D2受体拮抗剂。用于治疗帕金森病。

制备方法

方法一
0.02mol 2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑溶于34ml DMF,加入0.022mol正丙醛,在50℃加热1h。冷却,加入0.02mol硼氢化钠,在50℃加热30min。减压蒸出大部分溶剂,剩余物溶于20ml水,用2mol/L盐酸调至Ph值1。水层用乙酸乙酯萃取,萃取液和有机层丢弃。往水层中加入碳酸钾至碱性,然后用乙酸乙酯萃取,萃取液干燥,浓缩,加入含HCl的乙醚溶液,得到二盐酸普拉克索,收率42%,熔点286-288℃。
4-丙氨基环己酮(I)用氢溴酸在乙酸中溴化,生成物(Ⅱ)和硫脲缩合,再酸化即得二盐酸普拉克索。

常见问题列表

生物活性
Pramipexole (SND 919)是部分/全部D2S, D2L, D3, D4受体激动剂,作用于D2S, D2L, D3, D4受体,Ki分别为3.9, 2.2, 0.5和5.1 nM。
靶点
TargetValue
D3 receptor 0.5 nM(Ki)
D2L Receptor 2.2 nM(Ki)
D2S Receptor 3.9 nM(Ki)
D4 receptor 5.1 nM(Ki)
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