| 性状 |
结晶，熔点110～112℃。
盐酸塞利洛尔(Celiprolo1 Hydrochloride)：C20H33N3O4?HCl。[57470-78-7]白色无味结晶，熔点197～200℃(分解)。在约25℃时的溶解度(g/100m1)：水15.1，甲醇18.2，乙醇1.61，氯仿0.42。UV最大吸收(水)：231，324nn(E1%652，57)；(0.01mol/L盐酸)：231，324nm(E1%660，60)；(0.01mol/L氢氧化钠)：231，324nm(E1%640，60)；(甲醇)：232，329nm(E1%775，58)。急性毒性LD50雄小鼠，雄大鼠(mg/kg)：56.2，68.3静脉注射；1834，3826口服。 |
| 所属类别 |
| 药物: 拟肾上腺素和抗肾上腺素药: 抗肾上腺素药 |
| 用途与作用 |
| 有高度选择性的角一受体阻滞剂，兼有血管扩张作用。用于治疗心绞痛、高血压，对同时有心力衰竭、慢性阻塞性呼吸道疾病和糖尿病的患者尤为适宜。 |
| 合成工艺与制法 |
对氨基苯乙醚(20g，0.145mo1)(I)、碳酸氢钾(29.2g，0.29mo1)40ml丙酮混合，在室温下滴加N，N-二乙基氯甲酰胺(21.5ml，0.16mo1)，约6h加完。再反应40h，然后加100ml水，用4mol/L盐酸调至Ph值6。再反应1h。滤集结晶，水(3×30m1)洗至中性，干燥，乙酸乙酯重结晶，得30g化合物(Ⅱ)，收率88%。
化合物(Ⅱ)(9g，0.0375mo1)、30ml二氯甲烷和乙酰氯(4.1ml，0.057mo1)混合，在室温下分批加入无水三氯化铝(15g，0.112mo1)，约100min加完。再反应3h。倾入冰水中，置冰箱中过夜。滤集析出的结晶，水洗，干燥。粗品和苯共沸脱水，冷却后析出化合物(Ⅲ)的结晶，得9g，收率96%。
化合物(Ⅲ)(12.5，0.05mo1)和环氧氯丙烷(42.4ml，0.54mo1)混合，在50℃滴加5ml 40%氢氧化钠溶液，约2h滴完。再反应2h。减压蒸除水及过量的环氧氯丙烷，加入80ml苯，用饱和氯化钠水溶液(3×50m1)洗。减压蒸除苯。加入60ml丙酮，在室温下加入7ml 48%氢溴酸和50ml水，再反应3h。滤集结晶，干燥，得13g化合物(V)，收率67%。
化合物(V)和叔丁胺反应，即可得到塞利洛尔，加盐酸可得盐酸塞利洛尔。$S001$S |