阿昔洛韦价格

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性状一
本品为白色结晶性粉末;无味,无臭。在冷水中微溶(2.5mg/m1),在冰醋酸或热水中略溶,在乙醇中极微溶解,在乙醚或氯仿中几乎不溶,在稀碱溶液及稀盐酸中易溶,亦易溶于二甲亚砜。mp256-257℃。
性状二
白色结晶性粉末,无臭无味。微溶于水。熔点256.5--257℃(甲醇)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):>10000口服;1000腹腔注射。
所属类别一
药物: 抗病源性微生物药: 抗病毒药物
所属类别二
生物化学品: 核酸类: 多核苷酸类
用途与作用一
广谱抗病毒药,含嘌呤核化合物,在体内转化为三磷酸化合物,干扰病毒DNA聚合酶,抑制病毒DNA的复制而发挥抗病毒的作用。对病毒有较强的作用。用于病毒性皮肤或粘膜感染的预防和治疗,也用于乙型肝炎、单纯疱疹性角膜炎、带状水痘病毒感染等。
用途与作用二
在体内转化为三磷酸化合物,干扰单纯疱疹病毒DNA聚合酶的作用,及至病毒DNA的复制。对细胞的α-DNA聚合酶也有抑制作用,但程度较轻。对本品过敏者忌用。肾功能不良者、孕妇、授乳期妇女慎用。静脉输注应缓慢。输液时必须输入适量的水,以免无环鸟苷的结晶在肾小管内积存而影响肾功能。丙磺舒能增加半衰期和全身性使用本品的血浆浓度曲线下的面积;稀释后的药液不得保存后再用。
合成工艺与制法一
方法一、以鸟嘌呤核苷为原料
N-7(或9)-二乙酰鸟嘌呤的制备 5L三颈瓶中分别加入鸟嘌呤核苷酸283g、10mol乙酐1.03L、2mol乙酸210ml,加热回流1h,加0.2mol PTS17.2g,再回流1h,减压蒸馏回收乙酐和乙酸,浓缩液加乙酸乙酯600ml,回流1.5h,冷却后过滤,得产品。
鸟嘌呤核苷酸[醋酐,醋酸,PTS]→[2h]N-7-(或9)-二乙酰鸟嘌呤
N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤的制备 三颈瓶中加入N-7(或9)-二乙酰鸟嘌呤200g、2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酸酯282g、PTSA9g、甲苯1.2L,回流24h后,迅速冷却至0℃,过滤,烘干,得产品。N-7(或9)-二乙酰鸟嘌呤[2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酸酯,PTSA,甲苯]→[24h]N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤
无环鸟苷的制备 将N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤0.5mol、25%甲胺水溶液2.7L置于三颈瓶中,搅拌下于35-37℃反应0.5h,减压浓缩至干,加350m1乙醇溶解,过滤,滤饼用乙醇洗涤,干燥得粗品。用40倍水重结晶得精品。
N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤[甲胺]→[35-37℃,0.5h]无环鸟苷
方法二、以鸟嘌呤为原料
N,N-二乙酰鸟嘌呤的制备 将鸟嘌呤5g置于圆底烧瓶中,加乙酐81ml,搅拌混合后加入少量乙酸和乙酸锌,加热回流16h,冷却,减压回收乙酸,冰浴冷却后过滤,乙醇及水洗后干燥,得产品。
鸟嘌呤[醋酐,醋酸,醋酸锌]→[16h]N,N-二乙酰鸟嘌呤
1,3-二氧五环的制备 将乙二醇248g、多聚甲醛120g混合后,搅拌下缓慢滴加浓硫酸22.1g,加完后回流3h,反应液冷却至室温,移至分液漏斗中,加氯化钠饱和盐析,分取有机相,干燥后蒸馏,收集74-76℃馏分即产品。
乙二醇[多聚甲醛,浓硫酸]→[3h]1,3-二氧五环
N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤的制备 将乙酐31g、乙酸5g对甲苯磺酸2g混合,搅拌下冷却至10℃以下,加二氧五环24g,并保持温度不超过40℃,冷至室温,加入甲苯78ml及N,N-二乙酰鸟嘌呤15g,搅拌回流1h,冷至室温,加入氯仿,过滤,干燥,得产品。
N,N-二乙酰鸟嘌吟[1,3-二氧五环,PST,醋酐,醋酸,甲苯]→N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤
无环鸟苷的制备 将上步所得的N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤与40%甲胺水溶液120ml混合,搅拌下加热1h,冷却后过滤,滤液减压浓缩,加乙醇洗涤,过滤,得粗品,用水重结晶,得无环鸟苷纯品。N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鸟嘌呤[甲基]→[3h]无环鸟苷。
合成工艺与制法二
方法1:以鸟嘌呤为原料。鸟嘌呤和乙酐混合,加入少量乙酸和乙酸锌,搅拌回流。减压蒸去过量的乙酐,冷至0℃过滤,滤饼用乙醇和水洗,干燥,得N,N,-二乙酰鸟嘌呤,收率92.6%。将乙酐、乙酸和对甲苯磺酸混合,冷至10℃以下。搅拌下加入二氧五环,控制内温在40℃以下。冷至室温,加入甲苯和N,N’-二乙酰鸟瞟呤,搅拌回流。冷至室温,加入氯仿,过滤。滤饼用氯仿洗,干燥后溶于40%甲胺水溶液,搅拌回流。冷却,过滤,滤液减压浓缩至浆状物,冷却后用乙醇洗,过滤。滤饼用水重结晶,得阿昔洛韦,收率75%,熔


阿昔洛韦价格(试剂级)

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2024/01/25 HY-17422 阿昔洛韦
Acyclovir
59277-89-3 50mg 550元 In-stock 详细
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2024/01/16 S1807 阿昔洛韦
Aciclovir (BW 248U)
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2024/01/16 XW592778933 阿昔洛韦
aciclovir;9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]guanine;2-amino-1,9-dihydro-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-6h-purin-6-one;acycloguanosine;acyclovir
59277-89-3 100G 218元 请询货期 详细
2024/01/16 S1807 Aciclovir (BW 248U) 59277-89-3 1g 5487.3元 现货 详细
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aciclovir;9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]guanine;2-amino-1,9-dihydro-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-6h-purin-6-one;acycloguanosine;acyclovir
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aciclovir;9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]guanine;2-amino-1,9-dihydro-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-6h-purin-6-one;acycloguanosine;acyclovir
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