甲基睾酮

甲基睾酮又叫甲睾酮。本品为合成雄激素。能促进男性性器官及副性征的发育和成熟;小剂量有对抗雄激素的作用，抑制子宫内膜生长;大剂量使子宫内膜萎缩，并抑制垂体前叶分泌促性腺激素;还具有明显的促进蛋白质合成、代谢的作用，促进钙、磷、钾离子的潴留，促进肌肉发育和骨质形成;骨髓机能低下时，较大剂量可刺激骨髓造血功能，促进红细胞的生成;还有增加远曲肾小管水、钠再吸收和保留钙的作用。

甲睾酮能促进男性性器官及副性征的发育、成熟；对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能；促进蛋白质合成及骨质形成，刺激骨髓造血功能，使红细胞和血红蛋白增加。临床用于男性性腺机能减退症、无睾症、隐皋症、月经过多、子宫肌瘤、子宫内膜异位症、老年性骨质疏松症、小儿再生障碍性贫血。

1.与肾上腺皮质激素，尤其是盐皮质激素合用时，可增加水肿的危险性。合并用促肾上腺皮质激素或糖皮质激素，可加速痤疮的产生。因雄激素和蛋白同化类固醇可降低凝血因子前体的浓度(由于凝血因子前体的合成和分解改变)，以及增加了抗凝物质与受体的亲和力，故可使抗凝活性增强。在与双香豆素类或茚满二酮衍生物合用时要减少用量。

2.与口服降糖药和胰岛素合用时，固雄激素可使血糖下降，故必须密切注意低血糖的发生，必要时应调整降糖药物和胰岛素用量。甲睾酮与环孢霉素A合用时，后者血药浓度可升高而增加肾脏毒性。与具肝毒性的药物合用时，可加重对肝脏的损害，尤其是长期应用，以及原来有肝病的患者。

甲基睾丸酮主要是促进雄性生殖器官发育成熟，使第二性征发育并维持，使公猪表现雄性行为。大剂量注射，可抑制垂体前叶分泌促性腺激素，对抗雌激素。还具有明显的促进蛋白质合成的作用，可使体内蛋白质分解减少，增加氮和无机盐在体内潴留，使肌肉发达，体重加快。较大剂量可刺激骨髓的造血机能，促进红细胞生成。 用于治疗种公猪的性欲缺乏、创伤、骨折、再生障碍性或其他原因的贫血。甲基睾丸素片，内服：1次0.2～0.3克，1天1次。 白色结晶性粉末，无臭，无味，有吸湿性，遇光变质。Mp161-166℃；比旋光度[α]²⁵_D+69°-+75°(二噁烷)；乙醇溶液在240nm波长处有最大吸收。易溶于氯仿和二噁烷，溶于乙醇(1：5)、丙酮(1：10)、甲醇，微溶于乙醚，难溶于水、植物油。

甲睾酮是一种雄激素类药，用于睾丸素缺乏症的补充治疗，也可用于子宫功能性出血、再生障碍性贫血等病症的治疗。

醋酸孕甾双烯醇酮经羟胺肟化、POCl³贝克曼重排、酸水解得醋酸去氢表雄甾酮，后者与碘化甲基镁格氏反应、再经异丙醇铝氧化制得。