拉夫米定

拉夫米定（英语：Lamivudine，一般称为3TC），是一种抗反转录病毒药物，用以预防及治疗艾滋病，若没有其他药物选择时，也可以拿来治疗慢性乙型肝炎。拉夫米定治疗HIV-1和HIV-2都很有效。通常会跟其他抗反转录病毒药合并使用，例如齐多夫定和阿巴卡维。此药也可纳入暴露后预防疗法之一，用以治疗可能接触到HIV的患者 。给药方式为口服药水或药锭。

图1 拉夫米定原料药性状图

1995年，拉夫米定获得专利，同年美国核准使用。此药名列世界卫生组织基本药物标准清单之中，为医疗系统中最有效且安全的必备药物之一，市面上可取得拉夫米定的通用名药物。2014年，在发展中国家的批发价约为每天0.06美元；2015年，在美国的标准一个月份药费高于200美元。

拉夫米定是一种胞苷类似物，能抑制HIV和乙肝病毒的逆转录酶。拉夫米定在体内三磷酸化后才具有抗病毒活性，活化后的拉夫米定对核DNA聚合酶也具有抑制作用。拉夫米定口服后迅速被吸收，生物利用度达80%以上。一些研究显示其能通过血脑屏障。

拉夫米定是核苷类抗病毒药，对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒（HBV）有较强的抑制作用。拉夫米定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉夫米定三磷酸盐，它是拉夫米定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制剂，亦是此聚合酶的底物。拉夫米定三磷酸盐掺入到病毒DNA链中，阻断病毒DNA的合成。拉夫米定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢，它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉夫米定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBV DNA检测结果表明，拉夫米定能迅速抑制HBV复制，其抑制作用持续于整个治疗过程。同时使血清转氨酶降至正常，长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。

拉夫米定常见的副作用有呕吐、腹泻、头痛、疲劳及咳嗽；严重的副作用为罹患肝病、乳酸性酸中毒、乙型肝炎患者病情恶化。怀孕或大于三个月的患者服用此药仍是安全的。拉夫米定是一种逆转录酶抑制剂，借由阻断反转录酶及乙型肝炎病毒聚合酶发挥药效；此药可以直接服用，不一定要在饭后才能服药。