加雷沙星

甲磺酸加雷沙星（Geninax）是第四代喹诺酮类抗生素，对于治疗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染都有效，由富山化学工业株式会社首次发现。甲磺酸加雷沙星片可以通过抑制DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的细菌，起到杀菌作用；在另一方面，它可以选择性地抑制细菌的拓扑异构酶（Top II）。由于在治疗上、下呼吸道感染时,常会出现的耐青霉素或耐氟喹诺酮的肺炎链球菌，治疗由耐药革兰阳性菌引起呼吸道感染(RTIs)和耳鼻喉感染变得日益困难。加雷沙星作为新型喹诺酮母核6位去氟的喹诺酮类药物有效的解决了这一问题。临床研究中显示,对于细菌性肺炎、支原体肺炎、衣原体肺炎和急性支气管炎,加雷沙星的临床有效率为92%~96%;对于慢性呼吸道疾病的急性感染性发作有效率为85%;对于耳鼻咽喉感染的有效率则为81%~95%。加雷沙星对于各种细菌清除率分别如下:金黄色葡萄球菌为90.9%;肺炎链球菌为99.2%;流感嗜血菌为98.2%;黏膜炎莫拉菌为96.6%;耐青霉素的肺炎链球菌为100%。对于耐阿莫西林的流感嗜血菌株中产β-内酰胺酶的阴性菌株和流感嗜血菌株中产β-内酰胺酶的阳性菌株,加雷沙星的细菌清除率为100%,而对黏膜炎莫拉菌中的产β-内酰胺酶的阳性菌株,则为96.2%。使用加雷沙星每天400mg,加雷沙星在血浆和组织中的浓度大大高于其对主要病原菌的MIC90。在血浆中Cmin为1.92μg/mL,大大高于菌株防耐药变异浓度,暗示加雷沙星在治疗过程中不会导致耐药菌株突变。Garenoxacin (T-3811ME, BMS-284756)是一种新型的des-F(6)喹诺酮，在体外对许多病原体具有有效作用，包括gram-positive和gram-negative的需氧菌和厌氧菌。