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PHA-680632

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产品介绍:英文名称:PHA-680632
CAS:398493-79-3
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CAS:398493-79-3
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产品介绍:英文名称:Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide, N-(2,6-diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)benzoyl]aMino]-
CAS:398493-79-3
纯度:98% 包装信息:10g, 1kg, on request
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产品介绍:英文名称:N-(2,6-Diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)benzoyl]aMino]pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide
CAS:398493-79-3
纯度:0% 包装信息:1g
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CAS:398493-79-3
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
PHA-680632
生物活性 体外研究 体内研究 特征
中文名称:PHA-680632
中文同义词:N-(2,6-二乙基苯基)-4,6-二氢-3-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯甲酰基]氨基]吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺;PHA-680632;PHA680632;PHA 680632
英文名称:PHA-680632
英文同义词:N-(2,6-Diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoyl]amino]pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide;Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide, N-(2,6-diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoyl]amino]-;Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide, N-(2,6-diethylphenyl)-;N-(2,6-diethylphenyl)-3-(4-(4-Methylpiperazin-1-yl)benzaMido)-3a,4,6,6a-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(3H)-carboxaMide;PHA-680632(PHA680632);N-(2,6-Diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-benzoyl]amino]pyrrolo[3,4-c]pyra;N-(2,6-diethylphenyl)-3-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamido)pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H,4H,6H)-carboxamide;N-(2,6-Diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-benzoyl]amino]pyrrolo[3,4-c]p
CAS号:398493-79-3
分子式:C28H35N7O2
分子量:501.62
EINECS号:
相关类别:Inhibitor;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;细胞周期
Mol文件:398493-79-3.mol
PHA-680632
PHA-680632 性质
密度 1.294
PHA-680632 用途与合成方法
生物活性PHA-680632是有效的Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为27 nM, 135 nM 和120 nM,比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2,和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。
体外研究PHA-680632有效抑制全部三种Aurora激酶,作用于Aurora A,B,和C 时,IC50分别为27,135和120 nM。PHA-680632选择性作用于Aurora激酶, IC50值比作用于FGFR1, FLT3,LCK,PLK1,STLK2,VEGFR2,和VEGFR3高10到200倍,作用于另外22激酶时IC50值大于10 μM。PHA-680632作用于多种细胞系具有抗增殖效果,包括HeLa,HCT116, HT29,LOVO,DU145,和NHDF细胞,IC50 为0.06-7.15 μM。0.5 μM PHA-680632作用于肿瘤细胞,造成多倍性。PHA-680632的活性机制和抑制Aurora激酶相一致。 PHA-680632 和放射处理联合处理,导致作用于肿瘤细胞效果增强,尤其作用于p53缺陷细胞。100-400 nM PHA680632和电离辐射联合处理p53缺陷的 HCT116细胞,而不是p53野生型 细胞,提高辐射诱导膜联蛋白V阳性细胞, 微核形成,和Brca1集落形成。
体内研究PHA-680632按15-60 mg/kg剂量作用于携带HL60,A2780,和 HCT116细胞的移植瘤鼠模型,通过降低肿瘤细胞增殖和促进凋亡,抑制肿瘤生长。PHA-680632按45 mg/kg剂量作用于携带乳房肿瘤病毒v-Ha-ras转基因鼠,抑制激活的ras驱动的乳房肿瘤生长,导致全部肿瘤稳定化,部分肿瘤衰退。
特征PHA-680632是有效的Aurora激酶选择性抑制剂。
安全信息
"PHA-680632" 相关产品信息
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