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8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮

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包装信息:50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:NU 7441;8-(4-Dibenzothienyl)-2-(4-Morpholinyl)-4H-1-benzopyran-4-one
CAS:503468-95-9
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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备注:C13792
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纯度:>=98%
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纯度:98+% 包装信息:1Mg;5Mg;10Mg;50Mg;100Mg;500Mg 备注:T试剂
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮专题
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮的制备
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮可作为医药合成中间体,可由2,4-二羟基苯甲酸甲酯为反应原料,与三氟甲酸酐、二苯并噻吩-4-硼酸反应制备而得。
2020/10/22 15:50:41
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮生产厂家及价格列表
DNA-PK抑制剂(KU-57788)_上海泽叶生物科技有限公司
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2021/05/18 13:15:26
NU-7441 (KU-57788)_南京百鑫德诺生物科技有限公司
价格:¥500mg
2020/03/30 13:12:37
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
中文同义词:8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮;DNA-PK抑制剂(KU-57788);8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 KU57788(NU7441)
英文名称:KU57788(NU7441)
英文同义词:KU57788(NU7441);NU 7441;8-(4-Dibenzothienyl)-2-(4-morpholinyl)-4H-1-benzopyran-4-one;8-dibenzothiophen-4-yl-2-morpholin-4-ylchromen-4-one;NU7441 (KU-57788);KU 57788; NU-7441;KU 57788;NU-7441 (KU-57788);4H-1-Benzopyran-4-one, 8-(4-dibenzothienyl)-2-(4-morpholinyl)-
CAS号:503468-95-9
分子式:C25H19NO3S
分子量:413.49
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂;DNA损伤;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds
Mol文件:503468-95-9.mol
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 性质
熔点 220-221 °C
沸点 646.9±55.0 °C(Predicted)
密度 1.376±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at +4°C
酸度系数(pKa)0.51±0.20(Predicted)
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 用途与合成方法
生物活性NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,IC50为14 nM,也抑制PI3K,IC50为5 μM。
体外研究NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相关激酶 (PIKK)家族成员选择性高,IC50 为14 nM。 电离辐射诱导或Etoposide诱导 DNA 损伤后,1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM时,作用于SW620 和 LoVo细胞,显著提高电离辐射,Etoposide, 和 Doxorubicin 诱导的G2-M累积增多。 NU7441浓度为1 μM时,引起 Doxorubicin和电离辐射诱导的DNA双链断裂的持久性,也稍微降低同源重组活性 DNA-PK充足的 M059-Fus-1和 DNA-PK缺陷的 M059 J人类肿瘤细胞。 NU7441浓度为 10 μM 时,作用于缺乏和表达polη的细胞,抑制UV诱导 RPA p34过度磷酸化。 NU7441 浓度为1 μM时,作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞。提高Fludarabine诱导的γH2AX病灶水平,也相应地降低Fludarabine诱导的细胞死亡。 NU7441浓度为 1 μM时,作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞,抑制Mitoxantrone诱导的DNA-PKcs自磷酸化和修复。
体内研究NU7441按 10 mg/kg剂量腹腔注射处理携带SW620移植瘤的小鼠,按无毒剂量处理至少4小时,然后提高 Etoposide诱导的肿瘤生长延迟2倍。
生物活性NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为14 nM,也会抑制 mTOR 和 PI3K,对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率,而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。
靶点
TargetValue
DNA-PK
(Cell-free assay)
14 nM
mTOR
(cell-free assay)
1.7 μM
PI3K
(cell-free assay)
5 μM
体外研究

NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相关激酶 (PIKK)家族成员选择性高,IC50 为14 nM。 电离辐射诱导或Etoposide诱导 DNA 损伤后,1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM时,作用于SW620 和 LoVo细胞,显著提高电离辐射,Etoposide, 和 Doxorubicin 诱导的G2-M累积增多。 NU7441浓度为1 μM时,引起 Doxorubicin和电离辐射诱导的DNA双链断裂的持久性,也稍微降低同源重组活性 DNA-PK充足的 M059-Fus-1和 DNA-PK缺陷的 M059 J人类肿瘤细胞。 NU7441浓度为 10 μM 时,作用于缺乏和表达polη的细胞,抑制UV诱导 RPA p34过度磷酸化。 NU7441 浓度为1 μM时,作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞。提高Fludarabine诱导的γH2AX病灶水平,也相应地降低Fludarabine诱导的细胞死亡。 NU7441浓度为 1 μM时,作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞,抑制Mitoxantrone诱导的DNA-PKcs自磷酸化和修复。它可降低NHEJ的频率,而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率 。

体内研究NU7441按 10 mg/kg剂量腹腔注射处理携带SW620移植瘤的小鼠,按无毒剂量处理至少4小时,然后提高 Etoposide诱导的肿瘤生长延迟2倍。
安全信息
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S26388-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
NU7441 (KU-57788)
503468-95-95mg565.91元
2021/03/30S26388-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
NU7441 (KU-57788)
503468-95-910mM (1mL in DMSO)922.34元
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