AZD8055
| 中文名称 | AZD8055 |
|---|---|
| 中文同义词 | [5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇;ATP竞争性MTOR抑制剂(AZD-8055);[5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇;化合物EZATIOSTAT;(5-(2,4-双((S)-3-甲基吗啉)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基)-2-甲氧基苯基)甲醇;AZD8055中间体;PERFEMIKER]AZD8055,99%;化合物AZD8055,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名称 | AZD-8055 |
| 英文同义词 | AZD 8055 [5-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxyphenyl]methanol;AZD8055, >=98%;Propanoic acid, 2,2-dimethyl-, [5-(2,4-dichloropyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl]methyl ester;(5-{2,4-dichloropyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl}-2-Methoxyphenyl)Methyl 2,2-diMethylpropanoate;[5-[2,4-Bis((3S)-3-MethylMorpholin-4-yl)pyrido[;5-[2,4-Bis[(3S)-3-Methyl-4-Morpholinyl]pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl]-2-MethoxybenzeneMethanol;CCG 168;AZD8055,AZD-8055 |
| CAS号 | 1009298-09-2 |
| 分子式 | C25H31N5O4 |
| 分子量 | 465.54 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;活性小分子库;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors;PI3K/Akt/mTOR |
| Mol文件 | 1009298-09-2.mol |
| 结构式 |  |
AZD8055 性质
| 熔点 | 204 - 207°C |
|---|---|
| 沸点 | 694.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.248 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（高达 30 mg/ml） |
| 形态 | 黄色粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 14.20±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 粘黄色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。 |
AZD8055是一种新型的，ATP竞争性mTOR抑制剂，在MDA-MB-468 细胞中IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约1000倍）。AZD8055可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和自噬。Phase 1。
| Target | Value |
|
mTOR (truncated)
(MDA-MB-468 cells) | 0.13 nM |
|
mTOR (full length)
(MDA-MB-468 cells) | 0.8 nM |
AZD8055作用于所有 PI3K亚型 (α, β, γ, δ) 和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K 和4E-BP1) ，mTORC2 (AKT) 和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin 的T37/46 磷酸化位点, 导致明显抑制cap-dependent 转译作用。AZD8055有效抑制U87MG, A549和H838 细胞增殖， IC50分别为53, 50，和20 nM。AZD8055作用于H838和A549细胞，也诱导自体吞噬和增加LC3-II 水平。 AZD8055降低白血病细胞增殖和细胞周期进展, 降低白血病祖细胞的无性系生长，且在白血病细胞中诱导caspase依赖的细胞凋亡，但是作用于正常未成熟的CD34+ 细胞时不会产生这种诱导作用。 AZD8055 抑制儿科临床前期测试计划(PPTP)细胞系，IC50 为24.7 nM，且在EFS 分布时诱导产生明显区别。
AZD8055 按2.5/10 mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤抑制pS6和pAKT，导致肿瘤生长受抑制。AZD8055按10/20 mg/kg剂量处理多种移植瘤包括U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3和MES-SA时，显示出明显的抗癌活性。 AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%, 伴随着AKT, S6K，和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055 (5mg/kg, 每天2次) 和SAHA (100 mg/kg/每天)处理PTEN+/−LKB1+/hypo 移植瘤，导致肿瘤生长全部受抑制，且对鼠mTORC1和mTORC2信号抑制没有副作用。安全信息
| 安全说明 | 24/25 |
|---|---|
| 海关编码 | 29335990 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-10422 | AZD8055 AZD-8055 | 1009298-09-2 | 1 mg | 215元 |
| 2025/02/08 | HY-10422 | AZD8055 AZD-8055 | 1009298-09-2 | 5mg | 460元 |